Ароматаза у мужчин — натуральные и медикаментозные ингибиторы

Ингибиторы ароматазы представляют собой вариант гормональной терапевтической схемы, который используется для купирования развития онкологического процесса в молочных железах женщины.

Данная патология даже на начальном этапе своего развития, а также в профилактических целях в случае склонности к онкозаболеваниям в анамнезе требует специфического подхода в плане выбора лечебных мероприятий.

Гормонотерапия, в основе которой лежит прием препаратов ингибиторов ароматазы, считается успешной и эффективно применяется в медицинской практике.

Ароматаза у мужчин — натуральные и медикаментозные ингибиторы

Ароматаза – описание и свойства

Речь идет об особом ферменте, который содержится в печени, яичниках, жировых тканях, молочных железах и мышц скелета. Данный фермент обуславливает трансформацию андрогенов в гормон эстроген.

В климактерический период эстроген активно производится организмом посредством фермента под названием ароматаза. Препараты на основе этого фермента способствуют снижению уровня эстрогена в составе крови, что позволяет предотвратить активное размножение раковых клеток и рост опухоли.

Ингибиторы ароматазы также называют антиэстрогенами. Противоопухолевые препараты применяются в медицинской практике уже более 30 лет.

Для полного устранения опухоли злокачественного характера используются различные терапевтические методы. Иногда оперативное вмешательство и химиотерапия не дают полной гарантии выздоровления. В большинстве случаев применяется комплексный подход, предполагающий в том числе и гормональную терапию. Это своего рода гарантия рецидива рака. Почему же так эффективны ингибиторы ароматазы?

Гормональные препараты способствуют блокировке рецепторов или полному устранению женских стероидов.

Направления терапии данными лекарственными препаратами

Выделяется несколько направлений терапии онкопатологии молочной железы. Выбор метода и схемы лечения производится с учетом совокупности различных факторов, в том числе стадии патологии, осложнений, анамнеза и т. д. Чтобы гормональная терапия дала эффективный результат, наиболее часто используется одна из следующих схем:

Ароматаза у мужчин — натуральные и медикаментозные ингибиторы

  1. Предоперационная. Назначается в случаях, когда размер опухоли более двух сантиметров и в процесс ее развития вовлекаются лимфатические узлы.
  2. Лечебная. Используется с целью уменьшения опухолевых очагов, а также в случае неоперабельного типа новообразования.
  3. Превентивная. Назначается, когда были применены иные терапевтические схемы. Цель профилактики – исключение вероятности рецидива.

Использование данных средств в период предменопаузы

В период предменопаузы врачи предпочитают использовать иную схему лечения. Комплексный подход предполагает проведение оперативного вмешательства, которое может заключаться в резекции яичников, которые активно производят эстрогены. В переходный период между химиотерапией и реабилитацией специалисты назначают прием таких гормональных препаратов, как «Нолвадекс» и «Золадекс».

Чем они полезны для женщин?

Прием ингибиторов ароматазы считается наиболее эффективным неинвазивным методом лечения раковых заболеваний молочной железы. Препараты, ингибирующие фермент, оказывают воздействие на эстрогены, которые способны осуществлять циркуляцию по всему организму.

Эстроген вступает во взаимодействие с клеточными рецепторами, провоцируя активацию различных процессов. В случае, когда клетки здоровые, подобный процесс не является опасным для женщины.

Если в действие вступают патогенные клетки, эстроген способен спровоцировать развитие онкопатологии.

Ароматаза у мужчин — натуральные и медикаментозные ингибиторы

Выделяется ряд препаратов ингибиторов ароматазы, которые применяются для блокировки выработки эстрогена. Все они разные по механизму воздействия на организм.

В профилактических целях для ингибирования эстрогена в климактерический период назначаются «Летрозол», «Анастрозол» и «Экземестан».

Чтобы блокировать рецепторы эстрогена используется «Тамоксифен», а для полного его устранения – «Фазлодекс».

Синонимом ингибитора ароматазы является «Аромазин». Препарат назначается на стадии диагностики онкологического заболевания. Он особенно эффективно действует на ранних этапах развития рака груди, однако побочные реакции на его прием многочисленны и неприятны. Прием препарата сопровождается астенией, тошнотой, сухостью во рту, сыпью и отечностью.

«Анастрозол Каби»

«Анастрозол Каби» производится в форме таблеток для перорального приема. Препарат производится в Германии. Синонимами его являются «Селана», «Анастера», «Аримидекс» и «Эгистразол».

В отличие от других препаратов, у «Анастрозола Каби» имеется относительно небольшой список побочных эффектов, период его полувыведения из организма довольно длительный.

Кроме того, препарат обладает хорошими результатами различных исследований его эффективности в качестве превентивного средства, которое помогает предотвратить рецидив рака.

Длительный прием препаратов, входящих в состав группы натуральных ингибиторов ароматазы, способен привести к развитию остеопороза. Для предотвращения истончения костных тканей пациенткам совместно с приемом «Анастрозола» рекомендуется регулярное наблюдение у специалиста, а также дополнение рациона продуктами, содержащими кальций и витамин Д.

Основными побочными реакциями на препарат являются пародонтит, повышенная утомляемость и слабость мышц.

Ароматаза у мужчин — натуральные и медикаментозные ингибиторы

«Летрозол»

«Летрозол» считается высокоселективным препаратом, синонимом которого является «Фемара». Данный антиэстроген – нестероидное средство и применим для всех разновидностей гормонального лечения.

Высокую степень эффективности ингибитор ароматазы при раке молочной железы демонстрирует, особенно при назначении на ранних стадиях развития ракового заболевания, а также в качестве профилактического средства для предотвращения рецидива.

Длительность приема препарата может достигать пятилетнего срока. Побочные реакции выражены слабо и не являются поводом для отказа от приема «Летрозола».

Стоимость и особенности приема данного медикамента

Ингибиторы ароматазы при раке молочной железы назначаются женщинам с целью снижения или полного подавления выработки эстрогенов. Особенно часто подобное назначение производится в климактерический период.

Эффективность препаратов при лечении рака груди обусловлена их назначением в период предменопаузы. Побочные реакции проявляются далеко не у каждой пациентки и, как правило, проходят спустя несколько недель приема.

Терапия рака груди не всегда заключается в проведении хирургического вмешательства. Иногда используется пассивное наблюдение, сопровождающееся приемом препаратов, ингибирующих выработку половых гормонов.

Стоимость аптечных ингибиторов ароматазы довольно высока. Если учесть необходимость регулярного их приема на протяжении длительного периода времени, подобная терапия обходится в немаленькие суммы.

Аптеки предлагают следующие цены на антиэстрогены:

  1. «Аромазин» обойдется в среднем в 1600 рублей за 30 таблеток.
  2. «Анастрозол Каби» стоит примерно 1200 рублей за 28 штук.
  3. «Селана» представлен в аптеках по цене примерно 700 рублей за 28 таблеток.
  4. «Летрозол» обходится примерно в 2000 рублей.
  5. «Аримидекс» стоит около 6000 рублей за одну упаковку.

Прием любого из перечисленных препаратов должен происходить исключительно по назначению врача. Схема приема подбирается в зависимости от тяжести заболевания и состояния пациентки. Стандартным вариантом приема считается 1 таблетка в сутки. Все препараты предполагают продолжительный прием, составляющий не менее двух лет.

Ароматаза у мужчин — натуральные и медикаментозные ингибиторы

Ингибиторы ароматазы для мужчин

В бодибилдинге антиэстрогены зачастую применяются во время курса анаболических стероидов. Целями подобной терапии являются:

  1. Повышение показателей анаболических стероидов в составе крови.
  2. Предотвращение развития гинекомастии.
  3. Профилактика гипертензии.
  4. Увеличение рельефов тела, достигаемое за счет подавления эстрогена.
  5. Снижение влияния эстрогена на гипофизно-гипоталамусную ось.

Далеко не все анаболические стероиды предусматривают прием антиэстрогенов. Их использование считается оправданным в сочетании с такими веществами как тестостерон, метилтестостерон и метандростенолон.

В большинстве случаев атлеты прибегают к помощи ингибиторов ароматазы в случае, когда на фоне приема анаболических стероидов возникают симптомы гинекомастии, например, покраснение и зуд в области сосков, отечность. Оптимальным подобный подход со стороны бодибилдеров не назовешь.

Специалисты предлагают схему лечения, предусматривающую начало приема антиэстрогеов спустя 10 дней после таких анаболиков, как «Тестостерон пропионат» и «Метандростенолон», характеризующихся кратким полураспадом.

Если речь идет о продолговатых эфирах, то прием антиэстрогенов следует начать спустя 3-4 недели.

Применение лекарственных препаратов в бодибилдинге

«Анастрозол» принимается по 0,5 мг через день. После 10 дней делается контрольная проверка уровня эстрадиола в крови и проводится корректировка дозировки. Побочными реакциями на антиэстрогены могут стать состояние депрессии, падение либидо, нарушение эректильной функции. Появление этих симптомов указывает на необходимость снижения принимаемых дозировок.

Ароматаза у мужчин — натуральные и медикаментозные ингибиторы

«Летрозол» стал первым ингибитором ароматазы, который появился в общем доступе. Препарат эффективно повышает гормон гонадотропин у мужчин, таким образом вытесняя эстрогены. При приеме данного препарата концентрация эстрогена может упасть в два раза. Выведение компонентов препарата происходит на протяжении 2-4 дней, поэтому принимать его можно через день.

«Анастрозол» пользуется не меньшей популярностью среди бодибилдеров. Он доказано эффективно снижает уровень эстрадиола у мужчин. Также распространен и привлекательный по стоимости в аптеке ингибитор ароматазы «Анастразол Каби».

Побочные эффекты данных медикаментов

При приеме этих препаратов могут возникать побочные реакции. Наибольшую опасность представляет падение эстрогена в организме мужчины до критически низких показателей. В этом случае у бодибилдеров наблюдаются следующие нежелательные реакции:

  1. Остановка мышечного роста.
  2. Боли в суставах или артралгия.
  3. Падение либидо и ухудшение общего самочувствия.
  4. Состояние депрессии.
  5. Повышение уровня холестерина в крови.
  6. Снижение прочности костных тканей. Ароматаза у мужчин — натуральные и медикаментозные ингибиторы

Выводы

Таким образом, хотя прием ингибиторов ароматазы довольно распространен среди бодибилдеров, злоупотреблять подобными препаратами не стоит. Собственно, специалисты не рекомендуют начинать прием без консультации специалиста, так как дозировка для мужчин минимальна и ее легко превысить.

Что касается использования антиэстрогенов при лечении и профилактике рака молочной железы, то в данном случае прием подобных препаратов оправдан даже несмотря на возникающие побочные эффекты. Однако и здесь необходимо неукоснительно соблюдать предписанные дозировки и следовать инструкции по применению.

Источник: https://www.syl.ru/article/400894/ingibitoryi-aromatazyi-naznachenie-i-spisok-preparatov

Спортивное питание

Все мы  нуждаемся в определенном уровне эстрогена, чтобы нормально функционировать в повседневной жизни, но если вы надеетесь  получить серьезный рост мышц, имеющиеся более высокие уровни эстрогена будут значительным препятствием. В этой статье мы рассмотрим методы снижения уровня эстрогена в организме.

Краткое резюме Эта статья является довольно полной, и для тех, кто не имеет много времени или просто не любит  читать, вот краткое резюме для Вас: •    Эстроген является гормоном, который может увеличить соотношение жира к мышечной массе. •    Эстроген не является гормоном, который способствует значительному росту мышц или гипертрофии.

Высокие уровни тестостерона могут означать более высокие уровни эстрогена за счет конверсии тестостерона в эстроген через ферменты ароматазы. •    Природные ингибирования ароматазы (AI) добавки могут быть использованы для такого случая.

Ингредиенты, которые нужно использовать  в дополнениях: цинк, ресвератрол, эллагитанины, урсоловая кислота, альфа-нафтофлавон и шампиньона Agaricus (экстракт белого гриба)

Для тех, кто более серьезно относиться к обучению и научным исследованиям, продолжайте чтение и узнайте, как другие ингредиенты могут работать на вас.

Эстроген   Эстроген является основным женским половым гормоном и находится в своей естественной форме, стероидных гормонов. Есть также и естественные эстрогены произведенные синтетическим путем, которые, обладая при этом некоторой эстрогенной активностью не имеют стероид форму, такую как растительные стерины.

Есть три типа эстрогена, которые естественно возникают в организме; эстрон  (E1), эстрадиол  (Е2) и эстриол (E3). Эстрадиол (Е2) считается наиболее мощным из трех эстрогенов и это тот, который обладает наибольшее эстрогенной активностью.

Как упоминалось ранее, эстроген требуется для обоих полов для различных функций, в том числе для коагуляции контроля, а также влияния  на уровень холестерина. Однако наиболее важную роль эстрогена это его способность содействовать женским половым характеристикам, включая увеличение груди и изменениями в распределении жира и общий уровень жира.

Из-за его влияния на соотношение жира к мышечной массе, эстроген не является целью содействовать значительному росту мышц или гипертрофии.

Ароматаза у мужчин — натуральные и медикаментозные ингибиторыАроматазы и тестостерон Эстроген может быть произведен  различными способами. Для женщин, большинство вырабатываемого эстрогена, возникает из яичников. Однако эстроген может быть также получен в печени, жировых клеток и надпочечников у обоих полов. Другой способ эстроген вырабатывается через действие ароматазы, также известный как эстроген синтетазы эстрогена синтазы. Этот специальный фермент в организме преобразования андрогенов, такие как тестостерон в эстрогены, такие как эстрадиол. Это означает, что если есть переизбыток тестостерона фермент  ароматазы способствует производству эстрадиола. Таким образом, любой, кто нацелен на повышение   уровня тестостерона, либо естественным или неестественным способом   также увеличивают свои уровни эстрадиола.

Читайте также:  Цинк и фолиевая кислота для мужчин - обзор препаратов

Ингибиторы ароматазы Ингибиторы ароматазы, любой синтетическое или натуральное вещество, которое помогает снижать активность ароматазы, тем самым снижая степень, при которой тестостерон преобразуется в эстрадиол.

Ингибиторы ароматазы важны в некоторых видах рака, таких как рак молочной железы и рака яичников в связи с тем, что повышенные уровни эстрогена помогают раковым клеткам размножаться.

Для мужчин, ингибиторы ароматазы часто используются для предотвращения или лечения, общая проблема при при использовании инъекций стероидов, что ведет к   повышению активности ароматазы.

Существует много клинических ингибиторов ароматазы аримидекса, флюдестрин  и Lentaron, однако, есть несколько природных веществ, которые обладают анти-эстрогенной активностью, некоторые из которых влияют на ферменты ароматазы. Ниже приведены краткие описания нескольких ингредиентов, которые отображают антиэстрогенную деятельность

Цинк Цинк, важный минерал, его  часто расхваливали за его способность поддерживать здоровый уровень тестостерона. Цинк обычно встречаются в сочетании с магнием и витамином В6 в популярном диапазоне ZMA добавок и используется в повышении уровня тестостерона.

В то время как исследования, касающиеся добавки цинка как повышение уровня тестостерона не являются окончательными, определенно, что необходимо  иметь достаточное количество  минералов необходимых для поддержания естественного уровня тестостерона в двух направлениях.

Во-первых, путем поддержания половой  деятельности,   дефицит цинка был вовлечен в гипогонадизм, проблема, когда половые железы или яички, орган, который отвечает за выработку тестостерона, замедляется. Во-вторых, за счет снижения активности ароматазы.

Ранее в исследованиях на животных   было показано, что дефицит цинка приводит к увеличению уровня эстрадиола, в связи с увеличением активности фермента ароматазы. В настоящее время нет рекомендации по дозированию для использования цинка в качестве ингибитора ароматазы, однако важно, чтобы потреблять как минимум 14мг в день либо в виде продуктов питания или добавок с не более чем 40мг в день.

Ресвератрол Соединение содержится в виноградной кожице и семенах винограда и других растениях в присутствии патогенных угроз, таких как бактерии или грибы, ресвератрол интересен в обществе спортивной науки в последнее десятилетие за многие потенциальные эргогенное преимущества.

Один из которых является ингибирование ароматазы, на уровне фермента, а также на генетическом уровне. Тем не менее, другие исследования смогли показать, увеличение концентрации тестостерона с ресвератрол добавками наиболее вероятно через его ингибирующую активностью ароматазы.

Ресвератрол также был  вовлечен  для потери веса и для продвижения продукции оксида азота. С точки зрения дозирования, то это 150мг в день, чтобы быть эффективным при жировом обмене,   2,5 грамм в день могут вызывать побочные эффекты.

На текущий момент, нет никаких убедительных рекомендаций дозирования для использования ресвератрола в качестве анти-эстрогенного ингредиента.

Lignans Лигнаны это соединения, которые содержатся в растениях, таких как сафлор и льняных культурах,которые были причастны для потенциальной анти-эстрогенной активности.

Проведено большое количество исследований,  на использование лигнаны для лечения и возможности предотвращения рака молочной железы, яичников и эндометрии, которые страдают от высокого уровня эстрогенной активности.

Лигнаны, при использовании в рационе они преобразовываются в энтеродиол и энтеролактон, оба из которых могут прикрепляться на рецепторы эстрогена влияя на  эстрогенную активность, однако при очень очень слабых уровнях. Так лигнаны,   возможно, не снижая уровня эстрогена, может помочь снизить эффекты эстрогена.

Тем не менее, исследования по Lignans по-прежнему находится на ранней стадии и выводы еще не сделаны. Существует, однако, более убедительные доказательства для потребления лигнан в виде льняного семени за помощь в борьбе с сердечно-сосудистыми заболеваниями. На данный момент нет действующих рекомендаций дозирования для использования Lignans в качестве анти-эстрогенных соединения, однако 30-50грамм  льняного масло снижает уровень плохого  холестерина.

Кофейная кислота Phenethyl Ester Кофейная кислота Phenethyl Ester представляет собой органическое соединение, которое обычно встречается в растениях, а также является компонентом прополиса из ульев.

Одному из исследований удалось показать, что кофейная кислота может быть потенциально избирательный модулятор рецептора эстрогена или SERM,  SERM являются соединениями, которые часто используются для лечения различных форм рака, которые зависят от высокого уровня эстрогена.

Они   являются «селективными» к раковой ткани, но не  влияют на другие важные рецепторы эстрогена, которые необходимы для роста костей. В настоящее время нет рекомендации по дозированию или убедительных исследований в отношении анти-эстрогенной активности.

Ароматаза у мужчин — натуральные и медикаментозные ингибиторыPtersostilbene Pterostilbene представляет собой органическое соединение аналогично ресвератролу, которое обладает  более высокой биодоступностью соединения ресвератрола из-за его химической структуры. Pterostilbene был  исследован  в различных приложениях, в том числе  эксперименты  с уровнем холестерина, диабет и даже рак. В частности, в одном исследовании удалось показать, что он усиливает работу тамоксифена, селективный модулятор рецептора эстрогена (SERM). Тем не менее, нет никаких оснований полагать, что Pterostilbene имеет любое воздействие на уровни или активность эстрогена.

Эллаговая кислота и эллагитанины Эллаговая кислота является антиоксидантом, и содержится во многих фруктах и овощах, включая гранаты, ежевика, клюква, орехи пекан и грецкие орехи. Эллаговая кислота также может быть легко преобразован  в другой антиоксидант, известный как эллагитанины.

Очень мало исследований было проведено и   этих двух соединений, однако,  доказательства показывают, что они могут отображать противовирусные свойства и снижение артериального давления. Адамс и др.

(2010) изучали влияние эллагитанинов на клетки рака молочной железы в пробирке (в лаборатории) и обнаружили, что, возможно, они обладают некоторыми антиароматаза деятельностью. Это было обусловлено главным образом соединения Urolithin, которая возникает в результате переваривания эллагитанинов.

Там в настоящее время нет рекомендаций по дозировке эллагитанинов и убедительных результатов для использования эллаговая кислота или эллагитанины и антиароматаза деятельности.

Урсоловая кислота Урсоловая кислота представляет собой органическое соединение, широко найденых в базилике, клюкве, розмарине, тимьян, и в высоких концентрациях в шкурке  яблок. Кункель и др.

(2011) обнаружили, что урсоловая кислота может помочь предотвратить потерю мышечной массы и способствовать улучшению набора мышечной массы путем повышения мышц   IGF-1 сигнализации.

Исследования  на мышах, также показало, что урсоловая кислота уменьшает жировую массу и уровня глюкозы в крови. Урсоловая кислота, полученного из растения йерба мате также изучался в 2008 году Gnoatto др.    установлено, что обладает ингибиторной активностью ароматазы.

Урсоловая кислота является перспективной  в качестве ингибитора ароматазы, однако она все еще слишком мало изучена, и рано давать любые рекомендации по дозированию.

Красный клевер и генистеин Красный клевер является диким растением, которое было использовано для широкого спектра приложений, включая воспаления и дыхательные проблемы.

Красный клевер также включает химическое соединение, известное как биоханин, которое как было показано обладает  некоторой активностью ингибирующих ароматазы. Некоторые продукты, содержащие биоханин также содержат генистеин.

Генистеин, другое природное соединение, которое может увеличить рост клеток рака молочной железы. Будучи изофлавоном, генистеин может также быть похожим на эстроген.

Таким образом, хотя биоханин может быть ингибитором ароматазы, если биоханин превращается в генистеин, не может быть вопросов о более высокой эстрогенной активности. Будущие исследования помогут окончательно сказать, может  ли красный клевер  использоваться в антиэстрогеновым формулах.

Альфа-нафтофлавон Альфа-нафтофлавон является синтетическим соединением, которое   имеет  сильные свойства как ингибитора  активностью ароматазы.  Тем не менее, отсутствие человеческого исследования с тех пор означало что нет никакого реального дозирования и рекомендации по применению отсутствуют.

Белые шампиньоны Эти грибы   являются одними из наиболее широко доступных грибов. Ранее проведенные исследования показали, что экстракты из этих грибов  обладают сильной ингибиторной активностью ароматазы.  Однако, как и многие ингредиенты, отсутствие исследований с тех пор означало, что никаких  рекомендаций  дозирования нет.

Ингибиторы ароматазы для Вас Эстроген является гормоном, который   абсолютно необходимым  для оптимального функционирования организма. Тем не менее,  высокие уровни часто могут означать, принимая живописный маршрут для больших мышц и большей мышечной массы.

Если вы принимаете добавки для повышения тестостерона или если вы хотите, просто поднять уровень   необходимо использовать  добавки, которые уменьшают превращение тестостерона в эстроген, это увеличит эффективность используемых добавок для поднятия уровня тестостерона.

Источник: http://optimum-nutrition.com.ua/ingibitoryi-aromatazyi.html

Ингибиторы ароматазы

Ароматаза у мужчин — натуральные и медикаментозные ингибиторы

В многочисленных исследованиях было доказано, что рост некоторых опухолей, возникающих у женщин, может зависеть от наличия в организме женских половых гормонов – эстрогенов. К таким опухолям относится рак молочной железы, рак тела матки (эндометрия), а также рак яичников. Лишив опухолевые клетки «подпитки» этими гормонами, можно остановить их рост и даже добиться полного или частичного исчезновения опухоли. Для выяснения, является ли конкретная опухоль зависимой от эстрогенов, проводится специальное исследование, направленное на выявление рецепторов этих гормонов в опухолевых клетках (подробнее – здесь).

Внимание! Ингибиторы ароматазы эффективны для лечения только тех опухолей, которые вырабатывают рецепторы эстрогена.

Основными источниками эстрогенов в организме женщин до наступления менопаузы являются яичники. После наступления менопаузы выработка эстрогенов в яичниках резко сокращается и их уровень в организме резко снижается. Тем не менее, небольшое их количество непрерывно вырабатывается в других органах, большая часть – в жировой ткани.

Для стимуляции роста опухолевых клеток может оказаться достаточно минимального количества эстрогенов. Образование эстрогенов в ней происходит за счет работы особого фермента (белка) – ароматазы.

Таким образом, в случае отсутствия образования эстрогенов в яичниках, подавление активности ароматазы приводит к прекращению их образования в организме [1].

Ингибиторы ароматазы – класс лекарственных препаратов, подавляющих активность этого фермента и, следовательно, снижающих уровень эстрогенов в организме. При применении ингибиторов ароматазы опухолевые клетки лишаются «подпитки» эстрогенами, их рост замедляется или останавливается.

Это останавливает процесс прогрессирования опухоли, снижает риск развития рецидива. Важно отметить, что ингибиторы ароматазы не влияют на процессы образования эстрогенов в яичниках. По этой причине их применение у пациенток, не достигших менопаузы (т.е., во время продолжающихся менструаций), не эффективно.

Ингибиторы ароматазы назначаются только пациенткам в постменопаузальном возрасте.

В настоящее время существует три препарата, относящихся к этому классу:

  • Летрозол;
  • Анастрозол;
  • Эксеместан.

Все ингибиторы ароматазы выпускаются в форме таблеток и принимаются внутрь по 1 таблетке в день. Эксеместан предпочтительно принимать после приема пищи, летрозол и анастрозол можно принимать как до, так и после приема пищи.

Вышеуказанные препараты выпускаются под многими торговыми названиями. В многочисленных исследованиях было показано, что применение ингибиторов ароматазы является одним из лучших вариантов для первоначальной эндокринотерапии рака молочной железы.

Этот вид лечения может проводиться как после хирургического лечения, лучевой терапии и химиотерапии для снижения риска развития рецидива болезни (адъювантная терапия) , так и в качестве самостоятельного метода лечения в тех случаях, когда проведение других методов не показано.

Наиболее часто пациентки принимают ингибиторы ароматазы в течение долгого времени, например, в течение 5 или более лет.

Лечение ингибиторами ароматазы, как правило, хорошо переносится пациентками, однако, на его фоне возможно развитие ряда побочных эффектов.

Наиболее часто отмечается снижение минеральной плотности костей (остеопороз), что проявляется снижением их прочности и повышением риска развития переломов.

С целью предотвращения развития осложнений в процессе лечения ингибиторами ароматазы периодически проводятся специальные исследования, направленные на оценку состояния костной системы (денситометрия) и, при необходимости, назначаются специальные препараты, направленные на поддержание прочности костей. Также у некоторых пациентов отмечается появление чувства «скованности» в суставах или болей в них, также может отмечаться развитие побочных эффектов со стороны сердца и сосудов и других нежелательных явлений.

Если в процессе лечения у Вас отмечается развитие этих или других побочных эффектов обсудите это с Вашим лечащим врачом.

Ваш лечащий врач может предложить вам способы устранения или облегчения этих побочных эффектов или, в случае неудовлетворительной переносимости лечения, заменить препарат на альтернативный.

Читайте также:  Орехи для повышения мужского здоровья и потенции

В целом, риск развития побочных эффектов при применении ингибиторов ароматазы ниже, чем на фоне лечения тамоксифеном.

Как было сказано выше, ингибиторы ароматазы способны подавить процессы образования эстрогенов только у пациенток после менопаузы.

Для лечения пациенток более молодого возраста чаще используется тамоксифен, препарат, блокирующий связывание эстрогена с его рецепторами за счет их «захвата». Тем не менее, так как эффективность ингибиторов ароматазы может быть выше, чем эффективность тамоксифена.

По этой причине разработана методика, предусматривающая «выключение» функции яичников на период лечения ингибиторами ароматазы.

Необходимо отдельно отметить, что в некоторых ситуациях выяснить, действительно ли пациентка достигла менопаузы бывает непросто: не всегда прекращение менструаций (аменорея) означает менопаузу. Существуют и другие причины аменореи, включая недавно проведенную химиотерапию, выраженное снижение массы тела и т.д. Разработаны специальные критерии определения менопаузы:

  • Отсутствие менструаций в течение 12 месяцев или более при отсутствии ранее проведенной химиотерапии, эндокринотерапии, а также проведения других видов лечения, способствующих подавлению функции яичников;
  • Ранее проведенная операция по удалению яичников (придатков матки);
  • Возраст старше 60 лет;
  • Концентрация ФСГ и эстрадиола в плазме крови, гормонов, отражающих функцию яичников, соответствующая постменопаузе.

Если пациентка не соответствует этим критериям, факт наступления менопаузы может быть сомнительным. В этом случая следует обсудить вопрос о подавлении функции яичников (медикаментозном, при помощи препаратов-аналогов ГНРГ или хирургическом) либо обсудить другие методы лечения.

Источник: https://www.russcpa.ru/patsientam/o-rake/ingibitory-aromatazy/

Ароматаза у мужчин

Ароматаза у мужчин – это фермент, который превращает тестостерон в эстрадиол.

Как показывают исследования, старение и сопровождающее его увеличение веса приводят к большему превращению мужского тестостерона в эстрадиол — «плохой эстроген», который отвечает за такие известные проблемы у мужчин, как простатит, гинекомастия, снижение либидо, гормональные проблемы. Ароматаза находится в жировых клетках, количество которых растёт от переедания и сидячего образа жизни.

Она также участвует в создании эстрона (другой женский гормон) посредством преобразования его из андростендиона (андрогена, мужского гормона).

Ингибиторы ароматазы для мужчин

Ароматаза – это один из самых «вредных» ферментов в мужском организме, так как его основная работа состоит в том, чтобы преобразовывать тестостерон и другие андрогены в эстрогены (женские гормоны).

Чтобы избежать неприятных последствий от действия ароматазы, многие мужчины начинают принимать блокаторы этого фермента, которые подавляют его выработку, например, Аримидекс (анастрозол) или Летрозол (Фемара).

Ингибирование (подавление, уменьшение) ароматазы в организме мужчины повышает уровень тестостерона.

Однако такие серьёзные лекарства имеют много побочных действий, назначать их должен только врач при наличии серьёзных симптомов.

Если тестостерон в организме понижен незначительно, вместо тяжёлых препаратов можно использовать натуральные блокаторы ароматазы для мужчин.

7 продуктов из списка ниже помогут предотвратить преобразование андрогенов в женские гормоны с помощью ингибирования фермента ароматазы.

ИНГИБИТОРЫ АРОМАТАЗЫ ДЛЯ ПОВЫШЕНИЯ ТЕСТОСТЕРОНА У МУЖЧИН

Крестоцветные овощи блокируют ароматазу у мужчин благодаря питательным веществам, которые детоксифицируют плохие эстрогенные молекулы.

Главная причина такого действия заключается в соединении 3,3′-Diindolylmethane (DIM), которое блокирует эстроген и которым богата капуста.

DIM эффективно «чистит» печень от лишнего эстрогена, блокирует фермент ароматаза и усиливает очищение печени, нарушая процесс образования раковых клеток.

В целом, это означает, что крестоцветные понижают ароматазу двумя способами: подавляя этот фермент и улучшая метаболизацию эстрогенов. DIM продаётся и в стандартизированных добавках, но можно получать его, просто употребляя в пищу различные виды капусты, редьку, репу, хрен.

Сельдерей – это пример еды, ингибирующей ароматазу и эффективный способ поднять тестостерон. Как было доказано, его специфический аромат может активизировать процесс выработки тестостерона у мужчин. Стебель сельдерея содержит андрогены, в т. ч. андростерон – мощный феромон, способствующий производству тест-рона у мужчин.

Сельдерей, кроме того, имеет небольшой эффект ингибирования фермента ароматазы. Он не будет работать так же, как лекарство, но в некоторой степени может понизить ароматазу. По большей части его используют как растительный бустер тестостерона.

Стебель сельдерея действительно является хорошим натуральным тестобустером, однако важно употреблять органическое растение, выращенное без применения пестицидов, которые оказывают разрушающее влияние на эндокринную систему мужчины. Лучшим вариантом будет сельдерей, выращенный на собственном огороде.

Ещё один натуральный ингибитор ароматазы. В них содержится много биоактивного цинка. Этот минерал крайне важен для здоровья мужчины, так как тесно связан с производством спермы и тестостерона. Цинк считают одним из самых мощных и наиболее естественных ингибиторов ароматазы.

Вместо устриц можно употреблять другие продукты, богатые природным цинком (мясо, рыба, овощи, орехи), или принимать минерал в виде таблеток, хотя синтетическая форма будет уже не так биодоступна для организма, как цинк естественного происхождения.

Красное вино – это тоже ингибитор фермента ароматаза для мужчин. 1-2 стакана этого напитка способствуют повышению главного мужского гормона. Однако его избыток будет действовать прямо противоположно.

Красное вино работает как природный блокатор ароматазы, что подтверждено многочисленными испытаниями. В одном из экспериментов по изучению рака мол. железы учёные выяснили, что семена винограда и красное вино работают как ингибиторы ароматазы и способны уменьшать сывороточные уровни повышенного эстрогена.

Другие учёные обнаружили, что фитохимические соединения в красном вине блокируют фермент ароматазы, причём, чем больше этих соединений, тем меньше фермента ароматазы. Однако сильно увеличивать дозу не рекомендуется, так как алкоголь в красном вине будет уменьшать тестостерон и приведёт к обратному эффекту.

Третий эксперимент показал, что наиболее эффективным и лучшим ингибитором фермента ароматазы у мужчин является сорт «Пино-нуар» (Pinot Noir ). По всей видимости, такой эффект обусловлен полифенолом ресвератрол, который понижает эстроген, поднимая тестостерон. Полифенол ресвератрол выпускается и в виде БАДов.

Масло оливы – один из лучших натуральных ингибиторов ароматазы для мужчин. Оно содержит соединение, называемое олеуропеин, которое придаёт маслу, свойственный ему, характерный аромат. Один из опытов показал, что олеуропеин обладает сильными подавляющими ароматазу свойствами.

Оливковое масло также способствует преобразованию холестерина в тестостерон и полезно для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Лучше выбирать органическое масло холодного отжима, в котором олеуропеин остаётся неповреждённым.

Ароматаза у мужчин — натуральные и медикаментозные ингибиторы

Шампиньоны тоже способны блокировать фермент ароматаза. Эксперименты на женщинах подтвердили эффективность снижения ароматазы при терапии рака мол. железы. У мужчин этот эффект, скорее всего, будет схож.

В другом опыте учёные тоже обнаружили, что грибы уменьшают фермент ароматазу (чем выше дозировка, тем его меньше в организме). Наблюдение китайских медиков также показало, что шампиньоны в сочетании с зелёным чаем ингибируют ароматазу.

В другом исследовании специалисты пытались уменьшить уровень эстрогенов наполовину с помощью грибов шампиньонов. Добиться запланированного снижения не получилось, однако они отметили заметное подавление фермента.

Добавление обычной петрушки в рацион мужчины тоже помогает подавлять ароматазу. Основная причина такого эффекта в том, что растение богато флавоноидом апигенином. Согласно исследованиям, апигенин может качественно ингибировать фермент ароматазу, а также способствует выработке тестост-на в яичках. Также петрушка содержит природные нитраты, которые повышают окись азота и качество эрекции.

Эти семь пищевых продуктов из списка помогают ингибировать фермент ароматаза у мужчин, повысить уровень тестостерона и блокировать его преобразование в женский гормон эстрадиол.

Ничто не индуцирует фермент ароматаза в мужском организме сильнее, чем лишний вес.

Если мужчина действительно хочет блокировать этот фермент и увеличить уровень тестостерона, важно больше тренироваться и сжигать лишний жир.

Источник: http://muzhskie-gormony.info/aromataza-u-muzhchin/

Натуральные ингибиторы ароматазы

Приветствуем вас, друзья! Сегодня речь пойдёт про на­ту­раль­ные ин­ги­би­то­ры аро­ма­та­зы. Что это такое? Это вещества, пре­пят­с­т­ву­ю­щие кон­вер­та­ции «тес­тос­те­ро­на» в эстрогены [1]. Поэтому их и ис­поль­зу­ют для нор­ма­ли­за­ции уровня эс­тро­ге­на в организме.

Особенно этим любят за­ни­мать­ся качки, ис­поль­зу­ю­щие фар­ма­ко­ло­гию. Почему? Потому что одним из её по­боч­ных эф­фек­тов является «аро­ма­ти­за­ция». Про­во­ци­ру­ет её – избыток ан­дро­ген­ных гормонов в ор­га­низ­ме.

А пос­коль­ку для набора мышечной массы важно под­дер­жи­вать от­но­си­тель­но высокий уровень именно ан­дро­ген­ных гормонов, качки и при­ни­ма­ют ин­ги­би­то­ры аро­ма­та­зы.

Правда, зло­упот­реб­лять ими не следует! И не только потому, что это вредно но и потому, что не­дос­та­ток эс­тро­ге­на негативно ска­зы­ва­ет­ся на синтезе ске­лет­ной мус­ку­ла­ту­ры так же, как и его избыток.

Ароматаза у мужчин — натуральные и медикаментозные ингибиторы

Но сегодня мы поговорим не про ле­карст­вен­ные средства, а про на­ту­раль­ные ин­ги­би­то­ры аро­ма­та­зы. Их можно получать прямо с пищей. И важно об этом по­го­во­рить сразу по нес­коль­ким причинам.

Во-первых, по этому поводу су­щест­ву­ет до­воль­но много мифов, а, во-вто­рых, продукты ин­ги­би­то­ры аро­ма­та­зы могут быть полезны не только качкам, но и женщинам.

Ведь их упот­реб­ле­ние способно вос­пре­пят­с­т­во­вать раз­ви­тию он­ко­ло­гии мо­лоч­ной же­ле­зы [4].

Хотя, конечно, если у женщины уже ди­аг­нос­ти­ро­ва­ли опухоль, то ей следует при­ни­мать ле­карст­ва [5], но в качестве про­фи­лак­ти­ки можно ис­поль­зо­вать продукты [6]. И то же самое касается качков! Пока явных на­ру­ше­ний в гор­мо­наль­ном фоне нет – можно ис­поль­зо­вать пищевые ис­точ­ни­ки. А когда на­ру­ше­ния есть – ос­та­ёт­ся только глотать таблетки!

Натуральные ингибиторы ароматазы в спорте

Как Вы уже могли догадаться, употреблять натуральные ингибиторы ароматазы име­ет смысл, в первую очередь, «на­ту­ра­лам». Не в том смысле, что «хи­ми­кам» их упот­реб­лять нет смысла, но им, скорее всего, придётся принимать ле­карст­вен­ные средства. А вот «на­ту­ра­лам» может хватить и пищевых ис­точ­ни­ков.

Особенно в том случае, если упот­реб­лять их совместно с на­ту­раль­ны­ми бус­те­ра­ми тес­тос­те­ро­на. И делать это осо­бен­но важно в том случае, когда уровень эс­тро­ге­на повышен.

Хотя и зло­упот­реб­лять ин­ги­би­то­ра­ми ароматазы так же не стоит! В частности потому, что нехватка эс­тро­ге­на может негативно сказаться на чув­ст­ви­тель­нос­ти кле­ток к ин­су­ли­ну. Дру­ги­ми словами, нужен баланс!

Мифы о продуктах

Главным мифом и массовым заблуждением является де­мо­ни­за­ция фи­то­эс­тро­ге­нов.

Их избыток, конечно, вреден! Но их упот­реб­ле­ние в уме­рен­ном ко­ли­чест­ве не только безопасно, а ещё и полезно! В част­нос­ти потому, что соя является на­ту­раль­ным ин­ги­би­то­ром ароматаз.

Правда, упот­реб­лять её ре­ко­мен­ду­ет­ся не больше 30 грамм в сутки. Что, тем не менее, не мешает эко­но­мить на бел­ко­вых кок­тей­лях, используя со­е­вый изо­лят вместо сы­во­ро­точ­но­го про­те­и­на.

Не потому, что он «лучше», а по­то­му что он дешевле. А раз соя об­ла­да­ет прак­ти­чес­ки такой же пи­ще­вой цен­нос­тью, как и изолят, да ещё и по­ло­жи­тель­но влияет на гор­мо­наль­ный фон, то зачем пе­ре­пла­чи­вать, когда можно сэ­ко­но­мить?

Продукты ингибиторы ароматазы

Существует огромное множество пищевых источников ингибиторов ароматазы, но они, как правило, все являются травами. Именно поэтому принимать их нужно в виде эк­с­трак­тов. Тем не менее, есть и такие, которые можно просто добавить в рацион питания.

А на­и­бо­лее важными из них являются соя и ОМЕГА-3. Но так же можно до­ба­вить в рацион питания ко­фе, зе­лё­ный чай, имбирь, какао и даже крас­ное ви­но.

Хотя делать это имеет смысл только в том случае, если человек ведёт здо­ро­вый об­раз жиз­ни и пытается просто оп­ти­ми­зи­ро­вать со­от­но­ше­ние гормонов в своём ор­га­низ­ме.

Пом­ни­те, что ни­ка­кие до­бав­ки и продукты не заменят контроль ка­ло­рий­нос­ти пи­та­ния и подбор пра­виль­но­го со­от­но­ше­ния пи­ще­вых нут­ри­ен­тов. Так что не ставь­те те­ле­гу впе­ре­д

Источник: https://fit4power.ru/poleznie/natyralinie-ingibitori-aromatazi

Ароматаза у женщин

Фермент повышает уровень женских стероидов в организме, одновременно уменьшая концентрацию андрогенов. Ароматаза необратимо (реакция протекает только в одну сторону) превращает тестостерон и андростендион в эстрогены. У мужчин, с помощью этого энзима, образуется большая часть эстрогенов (около 75%).

Читайте также:  Венерологические заболевания у мужчин: симптомы и фото патологий

Превращение тестостерона в эстрадиол под действием фермента ароматазы.

В норме уровень эстрона и эстрадиола должен оставаться достаточно невысоким, чтобы не происходило феминизации (приобретения мужчиной характерных для женщин черт). В то же время, крайне низкие показатели эстрогенов также неблагоприятны.

Во многом, именно активность ароматазы влияет на баланс мужских и женских стероидов.

Натуральные ингибиторы ароматазы

Первые ингибиторы ароматазы появились на фармацевтическом рынке почти одновременно с тамоксифеном. В 1984 г. сообщалось о клинической эффективности стероидных ингибиторов ароматазы второго поколения; появление большинства современных препаратов этого класса относится к концу 1980-х годов.

Блокаторы ароматазы, точнее ее инактиваторы и ингибиторы, были созданы как противоопухолевые препараты и обычно применяются в терапии злокачественных новообразований молочной железы, преимущественно с высокой активностью эстрогеновых рецепторов в опухолевой ткани. К препаратам этого класса относят аминоглютетимид (ориметен, мамомит, момомит), тестололактон, анастрозол (Аримидекс, «AstraZeneca», Великобритания), летрозол (ФЕМАРА®, «Novartis Pharma», Швейцария), экземестан, форместан и др.

Основанием для создания препаратов ингибиторов ароматазы послужило то, что, во-первых, одна треть случаев рака молочной железы относится к гормонозависимым опухолям, а, во-вторых, у женщин в менопаузе интенсивность синтеза стероидов в яичниках снижается. В этот период эстрогены в основном продуцируются в нормальной ткани (и опухолях) молочной железы, в мышцах, жировой клетчатке, печени, коже, соединительной ткани, надпочечниках.

В клинических условиях использование блокаторов ароматазы, предотвращая накопление эстрогенов, снижает генотоксический эффект и интенсивность клеточного деления, а также может воздействовать на первичные стадии опухолевого процесса.

По строению блокаторы ароматазы можно разделить на две большие группы: стероидные и нестероидные.

Характеристика генераций антиароматазных препаратов

Хотя данные таблицы 3.10 являются более полными по перечню представителей блокаторов ароматазы, более соответствует истории создания этих препаратов и тонкому механизму их действия.

Надо отметить, что в современной фармакотерапии злокачественных новообразований (для чего и предназначены эти препараты) эффективность действия блокаторов ароматазы чаще рассматривают, опираясь на более позднюю и обоснованную классификацию генераций, приведенную в таблице 3.9.

Первый, созданный в 1973 г., нестероидный ингибитор ароматазы аминоглютетимид, химическая структура которого описывается как 3 (4-аминофенил)-3-этил-2,6-пиперидин-дион, первоначально (около 30 лет тому назад) использовался как противоэпилептическое средство. Однако из-за токсического влияния, в частности, на надпочечники, его применение было ограничено.

Позднее аминоглютетимид был вновь введен в лечебную практику в качестве «медикаментозной адреналэктомии» и первоначально нашел свое место в лечении болезни Иценко—Кушинга и одноименного синдрома. Параллельно было установлено, что этот препарат обладает способностью обратимо блокировать Р-450-цитохромзависимую ароматазу и уменьшать ароматизацию андрогенов в эстрогены.

Аминоглютетимид (синонимы: ориметен, момомит, мамомит) в дозе 250 мг по 2—4 раза в сутки (прием одновременно с гидрокортизоном 30 мкг-сут»1, кортизона ацетатом 37,5 мг-сут»‘ или дексаметазоном 6 мг-сут»1) ингибирует ферменты, стимулирующие превращение холестерола в прегненолон. Таким образом уменьшается уровень главного предшественника эстрогенов андростенедиона.

Кроме того, аминоглутетимид блокирует периферическую ароматизацию андростендиона в эстрон. В силовых видах спорта этот препарат из Cписка запрещенных веществ и методов применяется недобросовестными атлетами как блокатор избыточного синтеза кортизола и для предупреждения явлений феминизации при приеме различных эфиров тестостерона.

Препарат преимущественно метаболизируется в печени, выводится через ЖКТ. Этот наиболее ранний представитель антиэстрогенных препаратов из класса нестероидных блокаторов (ингибиторов) ароматазы обладает высокой токсичностью и негативно влияет на многие физиологические характеристики организма: повышает артериальное давление, ухудшает функцию щитовидной железы и картину периферической крови.

Поскольку процесс ароматизации тесно связан с преобразованием андрогенной секреции, синтезированный тестололактон, по химической структуре 4-гидроксиандростендион, был первым и весьма токсичным представителем генерации стероидных ароматазных инактиваторов.

В соответствующей литературе имеются указания, что около 40 % атлетов, занимавшихся бодибилдингом и ранее применявших тестололактон и аминоглютетимид, испытывают побочные явления летаргического характера.

В настоящее время в связи с высокой токсичностью (подавление функции щитовидной железы, спутанность сознания, атаксия, летаргия, диарея, ахилия, гипотония и др.) эти два препарата в клинических условиях и спорте практически не употребляются.

По механизму действия представители этого класса антиэстрогенных препаратов делятся на конкурентные, вызывающие временную блокаду фермента, и «суицидные», необратимо связывающиеся с активными центрами ароматазы. Последние имеют исключительно стероидную структуру, а конкурентные ингибиторы ароматазы могут быть как стероидными, так и нестероидными.

Схема распределения блокаторов ароматазы по структуре и механизму действия

Различия в действии блокаторов ароматазы обусловлены их ингибирующим (аминоглютетимид, ориметен, мамомит, роглетимид, фадрозол, анастрозол, аримидекс, летрозол, ФЕМАРА®) или инактивирующим действием (4-гидроксиа-дростендион seu 4-ОНА, лентарон, форместан, аромазин, пломестан, экземестан, атаместан, три-лостан), что представлено в таблице 3.11.

Второе поколение ингибиторов ароматазы, представителями которого являются фадрозол, роглетимид и форместан, является менее токсичным и обладает более выраженным антиароматазным эффектом.

Нестероидный ингибитор ароматазы фадрозол, например, приблизительно в 500 раз интенсивнее блокирует ароматазу. Его использование снижает содержание в крови эндогенного эстрогена на 25—30 %, при этом не оказывая влияния на менструальный цикл и овуляцию. Принимается по 1 мг 2 раза в день.

К сожалению, по данным рандомизированных исследований АТАС и МА-17, этот препарат оказался менее эффективным для лечения рака молочной железы (на 81 день уменьшается время до прогрессирования заболевания по сравнению с тамоксифеном). В то же время его токсическое действие на гепатобилиарную и нервную систему, костную ткань, иммунитет, пусть и выраженное на 13—18 % реже, чем при использовании антиароматазных препаратов первого поколения, сохраняется.

Примерно тот же спектр побочных эффектов присущ и стероидному ингибитору ароматазы форместану (лентарону). Он необратимо блокирует ароматазу и обладает высокой степенью селективности.

Это аналог андростендиона, который в норме является физиологическим субстратом для ароматазы. Потенциальные возможности форместана относительно снижения уровня эстрогенов в 60 раз превосходят действие аминоглутетимида.

Форместан на 85 % ингибирует процесс ароматизации в периферических тканях, снижая продуцирование эстрадиола на 65 %.

Препарат вводится внутримышечно в дозе 250 мг 2 раза в неделю или 1000 мг 1 раз в неделю. Эффективность его для гормонотерапии сравнима с таковой для тамоксифена. Возникающие при его приеме побочные явления в основном умеренной выраженности — ощущение приливов, сонливость, сыпь, транзиторная лейкопения, отечность лица; описаны также асептические процессы в месте инъекции препарата.

Различия в механизмах действия современных антиароматазных препаратов

Относительно пломестана известно, что он вызывает длительное необратимое связывание ароматазы, сохраняющееся несмотря на сравнительно быструю элиминацию препарата из плазмы крови.

Следует подчеркнуть, что при длительном приеме даже самых современных представителей этого класса антиэстрогенных препаратов — блокаторов ароматазы — возможно развитие остеопороза, урогенитальной атрофии и вазомоторной нестабильности, а также тромботических осложнений, иногда с летальным исходом (тромбоэмболии легочной артерии).

Анастрозол (аримидекс, «AstraZeneca») — химическая структура а,а,а’,а’-тетраметил-5-(1Н-1,2,4-триазол-1 -ил-метил)-мета-бензоилацетонитрил — является мощным высокоселективным нестероидным антиароматазным препаратом третьего поколения.

У женщин в период постеменопаузы (представители данной генерации антиароматазных препаратов в клинических условиях рассчитаны на прием женщинами преимущественно в этот период) анастрозол в суточной дозе 1 мкг вызывает снижение уровня эстрадиола в крови на 80 %, а в экспериментальных исследованиях — на 98,1 %.

Этот препарат в дозе до 10 мг-сут»‘ обладает прогестагенной и андрогенной активностью, не оказывает влияния на секрецию кортизола и альдостерона и не требует заместительного введения кортикостероидов.

По антиароматазному эффекту анастрозол в 250—300 раз превосходит аминоглугетимид, и, обладая длительным периодом полураспада, способен при применении в невысоких дозах эффективно предупреждать явления феминизации.

Избыточная активность ароматазы

Чрезмерный синтез ароматазы встречается при генетических мутациях, а также и вторично. Тяжелый избыток фермента возникает при гепатоцеллюлярной злокачественной опухоли печени. Кроме того, энзим активируется при повышении уровня андрогенов в крови.

Действие фермента повышается под влиянием:

  • интерлейкина-В;
  • фактора некроза опухолей альфа;
  • соединений, влияющих на цАМФ;
  • простагландина Е2.

Активность ароматазы ассоциируется с рядом хронических заболеваний. Длительные нарушения обмена веществ при этих состояниях приводят к оксидативному стрессу, гиперкортицизму, вегетативной дисфункции и т. д. Все эти факторы играют роль в активации ароматазы.

Активность фермента повышается у мужчин с возрастом. Также большое значение имеет образ жизни. Эмоциональные стрессы, гиподинамия, переедание, отсутствие полноценного режима сна и бодрствования могут со временем спровоцировать рост выработки ароматазы.

Кроме того, использование препаратов тестостерона также влияет на синтез энзима. Особенно эффекты этого процесса заметны при немедицинском использовании андрогенов.

Симптомы возникшего избытка эстрогенов во всех этих случаях:

  • гинекомастия;
  • импотенция;
  • уменьшение мышечной массы;
  • уменьшение оволосения лица и тела по мужскому типу;
  • перераспределение жировой ткани;
  • депрессия и т. д.

Феминизация у детей и подростков может проявляться также и изменением нормальных пропорций тела, нарушением скелетного созревания и полового развития.

Дефицит энзима

Недостаточная активность ароматазы может быть вызвана наследственностью или другими факторами. При дефектах гена, кодирующего фермент, организм лишается эффектов эстрогенов. Это происходит из-за того, что без ароматазы трансформация андрогенов в женские стероиды прекращается.

У человека особенно чувствительны к недостатку этих биологически активных веществ: аденогипофиз, яички, печень, почки, костная ткань, хрящи, центральная нервная система, щитовидная железа, пищеварительный тракт, простата, мочевой пузырь, кожа.

Недостаток женских стероидов у мужчин приводит к:

  • нарушениям маскулинизации в период внутриутробного развития;
  • низкорослости (отсутствует пубертатный скачок роста);
  • снижению либидо и сексуальной активности;
  • бесплодию;
  • развитию тяжелого остеопороза;
  • дислипедимии.

Лечение дисбаланса ароматазы

Клинически значимый дефицит ароматазы встречается достаточно редко. Мужчины с таким диагнозом нуждаются в лечении препаратами эстрогенов. Чем раньше установлен диагноз, тем лучше прогноз для жизни и трудоспособности. Вовремя начатая терапия гормонами позволяет избежать бесплодия, гепатоза, дислипедемии и атеросклероза, остеопороза.

Чаще в медицинской практике обнаруживается избыточная активность ароматазы у мужчин с явными или скрытыми симптомами гипоандрогении. Таким пациентам может быть назначена модификация образа жизни, чаще — совместно с медикаментозной терапией.

Мужчинам советуют:

  • умеренное сбалансированное питание с ограничением животных жиров и простых углеводов;
  • физические нагрузки (силовые тренировки, аэробные упражнения);
  • снижение избыточной массы тела;
  • отказ от вредных привычек;
  • нормализацию режима работы и отдыха.

Медикаментозное лечение включает две группы препаратов:

  • антиоксиданты;
  • ингибиторы ароматазы.

Некоторые лекарственные растения и пищевые продукты содержат в своем составе блокаторы фермента.

К натуральным ингибиторам ароматазы относят:

  • ресвератрол;
  • кофеин;
  • цинк;
  • катехины;
  • апигенин;
  • эриодиктиол.

Официальные медикаментозные средства обладают более сильным блокирующим действием. Но у этих препаратов выше и вероятные побочные эффекты.

К ингибиторам ароматазы относят:

  • 4-гидроксиандростендион (стероид первого поколения);
  • пломестан (стероид второго поколения);
  • экземестан (стероид второго поколения);
  • аминоглютетимид (нестероид первого поколения);
  • роглетимид (нестероид второго поколения);
  • фадрозол (нестероид второго поколения);
  • ворозол (нестероид третьего поколения);
  • летрозол (нестероид третьего поколения);
  • анастрозол (нестероид третьего поколения).

Первые препараты блокаторы фермента появились в 70-80 годах прошлого века. Лекарства первого поколения, особенно стероиды, отличались большим количеством побочных эффектов. Так, у больных часто наблюдалась ятрогенная надпочечниковая недостаточность.

Современные препараты гораздо более безопасны. Так, анастрозол (нестероид третьего поколения) не подавляет синтез кортизола и альдостерона. Эффективность средства крайне высока (за сутки концентрация эстрогенов снижается на 80-90%). Медикамент имеет длительный период полураспада, а значит его профиль действия безопасен и стабилен.

Летрозол еще более эффективен в отношении блокады цитохрома ароматазы. Этот препарат также не влияет на работу надпочечников. Похожие свойства демонстрирует и новый медикамент — Ворозол (используется недостаточно широко).

Из современных стероидных болкаторов ароматазы используется экземестан. Это средство практически безопасно для надпочечников. Тем не менее, при передозировке возможны случаи гипокортицизма.

Источник: https://gdesvadba.ru/aromataza-u-zhenshchin/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector