Метаболизм тестостерона в организме

Метаболизм тестостерона в организмеРоль гормона тестостерона в жизни человека чаще всего связывают с его влиянием на сексуальное поведение как мужчин, так и женщин. Например, в массовом понимании «высокий» тестостерон, то есть, содержание гормона в крови, близкое к верхней границе нормы — это прекрасно, потому что обеспечивает внешнюю привлекательность и хороший сексуальный аппетит. Однако роль, которую естественный тестостерон выполняет в организме человека, гораздо сложнее. Тестостерон ускоряет обмен веществ, а от обмена веществ зависит чуть ли не всё в организме человека.

 

Тестостерон часто называют королем гормонов, участвует во множестве важнейших процессов. Скажем, у мужчин тестостерон не только регулирует половое поведение и выработку сперматозоидов, но и оказывает влияние на умение аналитически мыслить и хорошо ориентироваться в пространстве, способствует концентрации внимания и успешному противостоянию стрессу.

У женщин тестостерон, кроме прочего, становится строительным материалом для эстрогенов — группы женских половых гормонов, которые, собственно, и делают женщину женщиной.

Приведенные примеры — это лишь малая часть функций тестостерона. До конца они еще не изучены, но многие из них исследованы тщательно и глубоко. Например, науке хорошо известно, что тестостерон является своего рода катализатором обменных процессов в организме человека.

Этот гормон относится к группе стероидов — веществ, обладающих высокой биологической активностью. Как и другие стероидные гормоны, тестостерон образуется из холестерина в семенниках у мужчин и яичниках у женщин, а также в надпочечниках у людей обоих полов.

Одной из форм биологической активности тестостерона является его участие в синтезе белков и торможении их распада.

Этот гормон относят к анаболикам — группе веществ, которые ускоряют образование и обновление структурных частей клеток и тканей организма, в частности — скелетной мускулатуры.

Проще говоря, он фактически включает «форсаж» метаболизма, тем самым вмешиваясь в процессы потребления человеком энергии.

Тестостерон одновременно увеличивает расход клетками глюкозы, снижает уровень сахара и общего холестерина в крови, способствует уменьшению количества жировой ткани. По сути, «король гормонов» заставляет организм потреблять больше энергии, получаемой с пищей. Поэтому энергия расходуется, а не запасается в виде жировых отложений.

 

Как действует тестостерон

Тестостерон действует, не только прямо влияя на так называемые органы-мишени (например простату или мышцы у мужчин), но и в виде своих производных — активных метаболитов. Наибольшую активность проявляют дигидротестостерон у мужчин и эстрогены, а именно эстрадиол (и у мужчин, и у женщин). Причем, активность метаболитов тестостерона в разы выше, чем у исходного гормона.

Основной мужской гормон оказывает влияние не только на белковый и жировой обмен, но и на водно-солевой. Также тестостерон регулирует поддержание в организме человека азотистого баланса.

Для нормального синтеза белков у взрослых необходимо, чтобы количество получаемого из пищи азота не было ниже, чем количество азота, выводимого из органов тела при помощи выделительной системы.

Если концентрация тестостерона в крови опускается ниже нормы — это становится одной из причин нарушения азотистого баланса и как следствие — уменьшения мышечной массы и нарушений структуры внутренних органов.

Особая роль принадлежит тестостерону и в поддержании плотности костной ткани — как у мужчин, так и у женщин.

Поскольку в костях человека также идут активные обменные процессы, костная ткань постоянно обновляется.

Тестостерон и производный от него эстроген оказывают значительное влияние на усвоение организмом человека кальция и витамина D, которые необходимы для строительства костей.

Наиболее частой причиной возникновения остеопороза у мужчин является именно низкая концентрация в крови естественного тестостерона. К этому нередко приводит малоподвижный образ жизни, недостаток физической активности.

С одной стороны, тестостерон ее и провоцирует, но наблюдается и некоторая обратная зависимость — физическая активность стимулирует выработку гормона.

Многие мужчины, которые внимательно относятся к состоянию своего здоровья, ищут способы повысить тестостерон без применения заместительной терапии. Наиболее естественным из них как раз и является регулярное выполнение физических упражнений.

Минимальной физкультурной нормой принято считать 30 минут в день, потраченных на упражнения — скажем, на активную ходьбу.

Тестостерон плотно встроен в метаболизм человека и играет в нем значительную роль. А обмен веществ по своей сути — это сложнейшая система поддержания постоянства внутренней среды человека.  Немного упрощая, такое постоянство можно определить простым словом «здоровье».

Исчерпывающие сведения о роли тестостерона в организме человека науке еще предстоит получить. Однако то, что уже известно о влиянии этого гормона на базовые функции человеческого тела и психики, заставляет всякого разумного человека задуматься о регулярном контроле уровня тестостерона в крови и поддержании его в норме.

Природный источник тестостерона 

Особенно это касается пожилых людей, у которых дефицит этого гормона постоянно нарастает и требует устранения. К счастью, медицина создала эффективные методики восполнения недостаточного уровня тестостерона, которые с каждым днем становятся доступнее.

В этой связи стоит упомянуть о природном источнике тестостерона — гомогенате трутневого расплода, который сордержится в ряде продукции компании «Парафарм»: витаминном препарате для выносливости «Леветон Форте», для поддержки репродуктивной системы «Эромакс», для улучшения памяти «Мемо-вит», для профилактики и лечения костных заболеваний — «Остеовит», «Остеомед» и «Остеомед Форте».

Гомогенат трутневого расплода содержит энтомологический тестостерон, идентичный человеческому. Поэтому организм получает и тестостерон, и строит из него недостающие ему гормоны — например эстардиол и прогестерон у женщин. В зависимости от остального состава препаратов, тестостерон из гомогената трутневого расплода помогает успешно решать совершенно разные задачи, связанные со здоровьем.

Новости здоровья:

Метаболизм тестостерона в организме

Дела на работе, домашние заботы, соцсети – все это нещадно пожирает наше свободное время. Даже поход в фитнес-зал после 30 лет дается непросто. При этом банальная зарядка с гантелями уже вас не устраивает и хочется чего-то большего. Какие главные причины заниматься спортом? Где взять мотивацию записаться в секцию плавания, боевых искусств или просто поиграть в…

Читать далее Метаболизм тестостерона в организме

Спортсмены-вегетарианцы сегодня мало кого удивляют. Многие звезды спорта осознанно выбирают такой путь и остаются только в выигрыше. Куда более удивителен тот факт, что подобная практика существовала задолго до того, как вегетарианство стало мейнстримом. Великие атлеты прошлого принципиально отказывались от мяса, но при этом продолжали бить рекорд за рекордом. Кто же эти герои, и в чем…

Читать далее Метаболизм тестостерона в организме

Всего одна-две таблетки – и на весах килограммов на три меньше! Мочегонные средства для похудения творят поистине чудеса, да и стоят недорого. И спортсмены их принимают, когда входят в весовую категорию. Только перенимая в обычную жизнь методы из спорта, мы не думаем, что там на алтарь победы кладется здоровье. Мы-то хотим быть красивыми и стройными,…

Читать далее Метаболизм тестостерона в организме

Неправильная работа нашего «мотора» может указывать на такую болезнь, как мерцательная аритмия сердца.

Обычно патология характеризуется нарушением ритма, чувством замирания в области груди и частым сердцебиением.

Осложнения аритмии чреваты образованием тромбов, а это значит, что запущенная болезнь, если её не лечить, может перерасти в инфаркт или инсульт. Как предупредить сердечный недуг? Что делать, если заболевание…

Читать далее  

Источник: https://leveton.su/rol-gormona-testosterona/

Снижение тестостерона — причины, механизм, симптомы и лечение

Тестостерон у мужчин является главным гормоном, отвечающим за маскулинизацию. Из всех андрогенов этот является основным. Гормоны – штука вообще малоизученная. Это связано, в первую очередь, с особенностями их биологической роли в живом организме.

А также с тем фактом, что по-настоящему гормоны и технологию их воздействия начали изучать только во второй половине 20-ого века. Хотя историю их изучения следует начинать веком ранее.

Когда в 1855 году англичанин Т.

Аддисон (врач и фармацевт) сделал предположение, что бронзовая болезнь вызывается нарушением метаболизма какого-то вещества в организме, которое вырабатывается в очень малых концентрациях.

Аддисон выявил, что вещество вырабатывается надпочечниками. Поэтому их дисфункция может приводить к бронзовому недугу. Как выяснилось позже, болезнь Аддисона действительно связана, в первую очередь, с проблемой синтеза кортизола в надпочечниках. Но в данной статье нас интересует гормон «альфа-самцов» — тестостерон.

Забегая вперёд, хочется сказать, что это ещё один миф о тестостероне. Все эти мифы мы попытаемся сейчас развенчать. Название гормона происходит от двух греческих слов – «тестикулы» (яички) и «укреплять» (стерео). Поскольку главный источник тестостерона в мужском организме находится в семенниках. Это клетки Лейдига.

На втором месте находятся надпочечники.

На третьем – гепатоциты печени. В печёночной ткани тестостерона вырабатывается совсем мало (следовые концентрации). В организме женщины он тоже есть. Кроме надпочечников и печени, тестостерон вырабатывается яичниками.

Вообще, между полами нет «гормональной монополии». Для нормального функционирования женского и мужского организма нужно строгое соблюдение определённого андрогенного и эстрогенного баланса.

Норма тестостерона у мужчин находится в пределах от 11 до 33 нмоль/л.

У женщин она значительно ниже – от 0,24 до 3,8 нмоль/л. С главным женским гормоном (эстрадиолом) ситуация прямо обратная. Если проводить замеры другим способом, то в 100 мл мужской крови должно быть примерно 0,6 мкг тестостерона. В женской крови в 6 раз меньше.

Этот андроген был впервые выделен в 1935 году из бычьих семенников биохимиком Эрнстом Лако. Оказалось, что в чистом виде гормон представляет собой почти прозрачные белёсые кристаллы с температурой плавления 155 градусов Цельсия.

В 1939 году югославский химик Леопольд Ружичка и немецкий химик Адольф Фридрих Иоганн Буденандт получают Нобелевскую премию за успешное синтезирование тестостерона их холестерина.

Общий механизм гормональной системы

Так началась эпоха синтетического тестостерона, который весьма прочно вошёл в мир медицины и спорта. Тестостерон в таблетках сейчас продаётся в любой крупной аптеке. Появилась даже такая новинка, как пластырь с тестостероном.

Но как действует тестостерон? Общая схема та же, что и у других гормонов. На первом этапе от специфических рецепторов клеток в головной мозг поступают нервные импульсы. Если быть точным, эти импульсы идут в гипоталамус.

Гипоталамус вырабатывает особые пусковые вещества – рилизинг-факторы (специальный класс пептидных гормонов). Эти рилизинг-факторы переходят в гипофиз.

Важно, что попадают они туда не по общему кровотоку, а через отдельные портальные сосуды. Пептидные гормоны в гипофизе активируют синтез тропных гормонов.

Всего их несколько видов, но каждый вид ответствен за синтез в организме сразу нескольких конечных гормонов. Тестостерон синтезируется под воздействием лютеинизирующего тропного гормона.

А с помощью тропного фолликулостимулирующего гормона он успешно доставляется к придаткам яичка для участия в сперматогенезе.

На самом деле все эти процессы до конца не изучены. Особенно первый и последний этапы. Т.е. механизмы запуска клеток-рецепторов и механизмы влияния конечных гормонов на определённые клетки-мишени (ткани-мишени). Сейчас считают, что гормоны связываются с углеводными рецепторами на клеточной мембране, меняя этим клеточный метаболизм.

Важность тестостерона в теле мужчины

Метаболизм тестостерона в организме

В мужском организме тестостерон выполняет ряд важнейших функций. Во-первых, это уже упоминавшийся сперматогенез. При низком тестостероне количество активных сперматозоидов в 1 мл эякулята снижается на порядки. Множество сперматозоидов получаются недоразвитыми. Имеют аномалии в морфологии (редуцированная головка, два хвоста, гипертрофированная головка с редуцированным хвостом и т.д.).

Во-вторых, это такая важная и драгоценная функция, как поддержание достаточно высокого уровня либидо и потенции. В-третьих, трофические функции в мышечной ткани.

При физических нагрузках увеличение числа актомиозиновых комплексов невозможно без участия тестостерона. Более того, тестостерон серьёзно влияет на способность этих комплексов к сокращению. Т.е.

попросту повышение тестостерона до определённого порога увеличивает все виды физической силы.

В-четвёртых, нормальная концентрация тестостерона в крови обеспечивает нормальный углеводно-жировой обмен в организме.

Наконец, в-пятых, тестостероновая норма положительно сказывается на иммунитете, сне и психическом состоянии. На самом деле влияние тестостерона гораздо шире и сложнее.

В женском организме он играет не менее важную роль. Но в данной статье нам важно перечислить его самые главные задачи в организме мужчины.

У мальчиков в подростковом возрасте благодаря тестостерону проявляются вторичные половые признаки. Голос ломается и становится более низким. Действуя на клетки волосяных фолликулов, тестостерон обеспечивает рост волос на лице и теле. Происходит увеличение половых органов и т.д.

Читайте также:  Влияние секса на потенцию

Признаки дефицита тестостерона

Метаболизм тестостерона в организме

Теперь что касается нарушений выработки и метаболизма тестостерона. Прежде всего, хотелось бы успокоить тех мужчин, которые паникуют при небольшом снижении либидо или наборе пары лишних кило. Это ещё не признак снижения тестостерона. Более того, концентрация тестостерона не стоит на месте. На протяжении суток она колеблется. Причём её величина зависит от многих факторов (положительные и негативные эмоции, приём пищи, вид деятельности и прочее). Стойкое снижение тестостерона, длящееся месяцами и годами, не заметить невозможно. Каковы его признаки?

1) Серьёзные проблемы в сексуальной сфере. Отсутствие либидо является лишь «вершиной айсберга». Также становится очень сложно привести половой член в эрегированное состояние. Наблюдается эректильная дисфункция.

2) В молодом возрасте низкий тестостерон почти всегда приводит к ожирению разной степени, поскольку гормон обладает свойством ускорять метаболизм. При его недостатке метаболизм замедляется.

3) Тестостерон увеличивает способность нервной системы мгновенно реагировать на быстро меняющиеся обстоятельства. Т.е. гормон делает эффективнее психомоторные функции. Также этот андроген способствует улучшению памяти. Поэтому низкий тестостерон нередко приводит к рассеянности, заторможенности, забывчивости. Нарушается концентрация внимания.

4) На фоне низкого тестостерона нередко наблюдается хроническая усталость. Подчас развиваются депрессии.

Причины низкого или плохо усвояемого тестостерона

Проблемы с тестостероновой недостаточностью возникают по самым разным причинам.

И как поднять уровень тестостерона у мужчины в этом случае? Наиболее сложная и тяжёлая проблема заключается в редком генетическом заболевании – дефиците фермента 5-альфа-редуктазы.

Дело в том, что сам тестостерон биологически практически неактивен. И его углеродный скелет необходимо перевести в активную альфа-позицию (дигидротестостерон). Вышеуказанный фермент именно это и делает в тканях.

Только после ферментативного воздействия гормон готов выполнять свою работу. Если фермента в тканях нет (или его очень мало), то ткани остаются нечувствительными к тестостерону.

Лечение этого сложного заболевания строго индивидуальное. Разумеется, проводить его могут только профессиональные врачи. Существует понятие возрастного физиологического снижения тестостерона.

У пожилого мужчины этого андрогена почти всегда ощутимо меньше, чем у молодого парня.

В большинстве других случаев снижение тестостерона связано с плохим образом жизни. Это стандартный набор: неправильное питание, сидячий образ жизни, постоянные стрессы, алкоголизм и табакокурение, регулярные недосыпания и прочее.

Данный гормон синтезируется из холестерина высокой плотности. Его ещё называют «хорошим». Однако если в организме много холестерина низкой плотности («плохой» холестерин), то синтез тестостерона может сбоить. «Плохого» холестерина много в сале, фаст-фуде, чипсах.

«Хорошего» — в орехах (особенно в арахисе, миндале и фундуке) и красной рыбе.

Как поднять уровень тестостерона у мужчины

Метаболизм тестостерона в организме

Как повысить тестостерон у мужчин естественными способами? Да просто надо начать с вопроса о том, что ешь. Включить в рацион те же орехи. В грецких орехах также много цинка. Цинк является важнейшим микроэлементом в составе тестостерона. От массы всей молекулы цинк занимает примерно 20%. Цинка много в морепродуктах и многих видах рыб (лосось, сёмга, форель, сайра). Богата цинком тыква. Необходимо получать полный витаминный комплекс.

Особенно важны витамин С, витамины группы В, и витамин F. Они принимают непосредственное участие в синтезе гормона. Витамин Е также важен, поскольку он является антиоксидантом и блокирует распад молекулы тестостерона.

Желательно свести к минимуму употребление еды с «плохим» холестерином, а также бросить курить. Продукты, повышающие тестостерон у мужчины, продаются в любом супермаркете.

Вторым шагом является повышение физической активности.

В первую очередь, речь идёт о силовых тренировках. Упражнения, тренирующие широкие группы мышц, отлично подходят для поднятия уровня этого андрогена. Ведь работающим мышцам требуется тестостерон. От тренировки мышечная масса растёт.

И ей требуется ещё больше тестостерона. Здесь отлично подойдут отжимания (от пола и на брусьях), подтягивания, упражнения с отягощением. Поднятие тяжестей очень способствует повышению тестостерона.

Только ни в коем случае нельзя забывать про пятиминутную разминку.

Иначе можно травмироваться. Тренироваться следует не дольше часа при частоте до 3-х раз в неделю. Надо давать мышцам отдых.

В противном случае при чрезмерных нагрузках начинает вырабатываться кортизол – гормон, расщепляющий многие вещества. В том числе и тестостерон. Кортизол также является стрессовым гормоном, который увеличивает злость и агрессию.

Так что «гормоном альфа-самцов» следует назвать его, а не тестостерон, который, наоборот, успокаивает характер.

По этой причине надо постараться свести до минимума психологическое напряжение. Кортизол вырабатывается в экстремальных ситуациях, поэтому и обладает катаболическим и возбуждающим действием. Наконец, сексуальная активность, включая интерес к эротическим и порнографическим материалам, также может усилить выработку тестостерона.

Метаболизм тестостерона в организме

Если же в организме наблюдается какая-то серьёзная патология, приводящая к андрогенному дефициту, могут понадобиться препараты для повышения тестостерона. Сейчас наиболее часто используют пропионат тестостерона. Также для решения тестостероновой проблемы можно прибегнуть к более мягким средствам. Например, экстракт Гинкго билоба улучшает кровоток.

А вместе с тем и продвижение тестостерона к тканям-мишеням. Или смесь трав под названием «Трибулус террестрис». Производится в Болгарии. Повышает синтез лютеинизирующего гормона со всеми вытекающими. Правда, может наблюдаться неприятный побочный эффект – боль во время эрекции. Поэтому лучше до последнего держаться традиционных консервативных методов повышения тестостерона.

Видео:  Низкий уровень тестостерона

Источник: http://kardiolog-online.com/drugie-bolezni/1697-snizhenie-testosterona-prichiny-mexanizm-simptomy-i-lechenie.html

Метаболизм тестостерона в организме

Основная часть тестостерона (около 57%), поступающая в кровь, связывается с транспортным белком – глобулин, связывающий половые стероиды (ГСПС). Поскольку связь тестостерона с ГСПС очень сильная, что мешает его проникновению в андроген-чувствительные клетки и поэтому он не обладает биологической активностью.

Остальная часть тестостерона (около 43%), является биологически доступной формой андрогена. Биологически доступный тестостерон подразделяется на два вида:

  • Тестостерон, связанный с альбумином (примерно 40%);
  • Свободный тестостерон (примерно 3%).

Связь тестостерона и альбумина намного слабее, чем связь с ГСПС, поэтому данная связь может легко разрушаться, в связи с чем, тестостерон, связанный с альбумином, считают биологически активным.

Максимальной биологической активностью обладает свободный тестостерон. Именно данная форма тестостерона, вместе с тестостероном, связанным с альбумином, оказывает биологическое воздействие на организм мужчины.

Выделяют три основных пути метаболизма (превращения) тестостерона в организме:

  1. Усиление биологической активности – превращение тестостерона в более активный метаболит. Под действием 5α-редуктазы в органах репродуктивной системы (предстательная железа, придаток яичка, семенные пузырьки, кожа) тестостерон превращается в наиболее активную свою фракцию – дигидротестостерон. По своей андрогенной активности дигидротестостерон в 2,5 раза превосходит тестостерон.
  2. Изменение биологической активности – превращение тестостерона под действием ароматазы в эстрадиол – наиболее биологически активный женский половой гормон (эстроген). Данное превращение происходит преимущественно в молочной железе, жировой ткани, головном мозге, мышечной ткани. Поскольку эстрогены являются женскими половыми гормонами, они необходимы мужскому организму лишь в нормальном (не патологическом) кол-ве. Повышенное же кол-во эстрогенов у мужчины, может провоцировать феминизацию (см. подробнее о роли эстрогенов в организме мужчины).
  3. Ослабление биологической активности – превращение тестостерона в менее активные фракции. Под действием 5β-редуктазы происходит превращение тестостерона в андростерон (в сравнении с тестостероном обладает 68% от его первоначальной андрогенной активности) и этиохоланолон (не обладает андрогенной активностью).

Метаболизм тестостерона в организме

Рис. 1 — Изменение активности тестостерона в результате метаболических превращений (в скобках указана андрогенная активность каждого из стероидов; активность тестостерона принята за 100).

Метаболизм тестостерона во многом зависит от функции печени, т.к. основные метаболические превращения происходят в клетках печени (гепатоцитах), составляющих основную часть ее массы (60-80%).

В большинстве тканей, имеющих рецепторы андрогенов, тестостерон под действием 5α-редуктазы превращается в наиболее активный андроген – дигидротестостерон, который обеспечивает биологическую активность тестостерона.

Источники:

Дедов И.И. «Возрастной андрогенный дефицит у мужчин».

Розен В.Б. «Основы эндокринологии – Учебник».

Метаболизм тестостерона в организме

  • Борода не растет? Или она не такая густая и шикарная, как хотелось бы? Не все еще потеряно.
  • Косметика и аксессуары для правильного ухода за бородой и усами. Зайдите сейчас!

Источник: http://MenQuestions.ru/testosteron/metabolizm-testosterona-v-organizme.html

Секреция, транспорт и метаболизм тестостерона

⇐ ПредыдущаяСтр 48 из 105Следующая ⇒

Секреция тестостерона. У самцов большинства видов млекопитающих 95 % тестостерона в системе кровообращения является результатом его секреции в семенниках. Семенники взрослого мужчины в течение суток секретируют 3—10 мг тестостерона (Horton, 1978).

Прямая секреция ею надпочечниками и превращение адростендиопа в периферических органах в сумме дают еще 500 мкг тестостерона в сутки.

Семенники человека продуцируют лишь небольшое количество дигидротестостерона (примерно 70 мкг в сутки), основная масса этого гормона в крови является результатом его образования из тестостерона (Longcope, Fineberg, 1985).

Тестостерон вырабатывается в семенниках гетерогенной группой клеток, куда входят зрелые клетки Лейдига, их предшественники и незрелые клетки Лейдига (Prince, 2001).

Исследования гипогонадотропных мышей показали, что развитие клеток Сертоли и Лейдига у плода не зависит от гонадотропинов, однако их присутствие необходимо для нормальной дифференциации и пролиферации популяции зрелых клеток Лейдига.

У мужчин 46,XY с инактивирующей мутацией рецептора Л Г наблюдается неоднозначность при формировании половых органов, выраженная в различной степени, и отсутствие клеток Лейдига, что указывает на важную роль ЛГ в регуляции развития клеток Лейдига (Dufau, 1988; Huhtaniemi, Toppari, 1995). Количество клеток Сертоли после рождения регулируется гонадотропинами.

Транспорт андрогенов в организме: 98 % тестостерона, циркулирующего в системе кровообращения, связано с белками плазмы — глобулином, связывающим половые гормоны (SHBG), и альбумином (Vermeulen, 1988; Rosner, 1991); SHBG связывает тестостерон с гораздо большей чувствительностью по сравнению с альбумином.

Лишь 0,5—3,0 % тестостерона находится в несвязанном состоянии. Хотя согласно общепринятой точке зрения только несвязанная фракция обладает биологической активностью, гормон, связанный с альбумином, легко диссоциирует в капиллярах и также может обладать биодоступностью (Pardridge, 1987).

Было показано, что связанные с альбумином и SHBG андрогены представляют основной пул биодоступного гормона в системе кровообращения для семенников или простаты (Pardridge, 1987).

Более того, эти исследователи считали, что комплекс SHBG — половой стероид может практически свободно проникать из крови через барьерную систему в семенники и через плазматическую мембрану простаты. Эту точку зрения разделяют не все (Pardridge, 1987).

Гликопротеин SHBG, синтезируется в печени и обладает высокой чувствительностью к тестостерону и эстрадиолу (Vermeulen, 1988; Rosnr, 1991).

Продукция SHBG в печени регулируется инсулином, ти-реоидными гормонами, пищевыми факторами, а также соотношением андрогенов и эстрогенов; принимает участие в транспорте половых стероидов в плазму, и его концентрация является основным фактором, регулирующим их распределение между связанным с белком и свободным состояниями. Концентрация SHBG в плазме снижается после применения андрогенов, при ожирении, гипсрипсулинизме и нефротическом синдроме (Roner, 1991). И наоборот, прием эстрогенов, гипертироидизм, многие виды воспалительных заболеваний и старение сопровождаются повышением уровня SHBG. Локус, ассоциированный с концентрацией SHBG, в геноме негроидной и европеоидной рас был картирован в положении lq44, в геноме негроидной расы взаимосвязь с концентрацией этого глобулина обнаруживают несколько дополнительных локусов, что свидетельствует о мультигенной регуляции уровня SHBG (Larrea et al., 1995). Связывание тестостерона с SHBG или альбумином не имеет важного значения для его действия — крысы с дефицитом SHBG и альбумина фертильны, у них наблюдается нормальное поведение при спаривании.

Метаболизм тестостерона происходит главным образом в печени (50—70 %), хотя процессы деградаций отмечаются также и в других периферических тканях, в частности в простате и коже.

Тестостерон поступает в печень из крови и подвергается там серии химических реакций с участием 5-а- и 5-р-рсдуктаз, 3-а- и 3-р-гидроксистероиддегидрогеназ и 17-(3-гидроксистероиддегидрогеназы, в результате которых он превращается в андростерон, этио-холанолон (оба эти метаболита неактивны), а также в дигидротестостерон и 3-а-андростандиол.

Перед экскрецией в почках эти соединения подвергаются глюкуропидации или сульфатации. Свободные и связанные андростерон и этиохоланолон являются основными метаболитами тестостерона, обнаруживаемыми в моче.

Тестостерон как прогормон: роль дигидротестостерона и эстрадиола в опосредовании действия андрогенов. Тестостерон подвергается химическим превращениям во многих периферических тканях в активные метаболиты — 17-р-эстрадиол и 5-а-дигидротестостерои (Wilson et al., 1993; Grumbach, Auchus, 1999). Ароматизация A-кольца превращает его 17-р-эстрадиол.

Читайте также:  Симптомы цирроза печени у мужчин — от начальной до конечной стадии

Однако восстановление двойной связи ст-4 может превращать тестостерон в 5-а-дигидротестостерон.

Действие тестостерона во многих тканях осуществляется посредством этих метаболитов, например, эффект тестостерона на резорбцию трабекулярной костной ткапи, половую дифференциацию головного мозга, уровень липидов в плазме крови, развитие атеросклероза и некоторые типы поведения опосредован его превращением в эстроген (Grumbach, Auchus, 1999).

Исследования на мышах с мутацией гена а-рецептора эстрогена, Р-рецептора эстрогена или ароматазы позволяют лучше понять роль эстрогенов в организме самцов млекопитающих (Jones et al., 2000).

У этих моделей с дефицитом эстрогенов наблюдаются существенные нарушения сперматогенеза и способности к оплодотворению, повышенный уровень тестостерона и ЛГ, снижение массы костной ткани и увеличение жировых отложений, что свидетельствует о важном значении эстрогенов в регуляции костной массы, гонадотропина, состава тела и сперматогенеза (Smith et al., 1994; Carani et al.

, 1997). Существуют сообщения о редких случаях инактивирующих мутаций гена ароматазы CYPI9 у человека (Carani et al., 1997). У женщин с мутацией гена CYP19 наблюдается маскулинизация, неспособность к половому развитию, повышенные уровни андрогенов, ЛГ и ФСГ, поликистоз яичников и высоким рост. У мужчин с мутацией гена ароматазы CYP19 отмечается остеонороз, ускорение обменных процессов в костной ткани, задержка слияния эпифиза, высокий рост, а также повышенный уровень тестостерона и пониженный — эстрадиола (Carani et al., 1997).

Охарактеризованы два изофермента 5-а-редуктазы стероидов (Wilson et al., 1993; Russel, Wilson, 1994); 5-а-рсдуктаза стероидов типа 1 экспрессируется во многих типах соматических тканей, имеет оптимум pH 8.

0, ген этого фермента картирован в хромосомном локусе 5р15; 5-а-рсдуктаза стероидов типа 2 экспрессируется в простате и других тканях половых органов, имеет оптимум pH 5.0, се ген расположен в локусе 2р23 (Wilson t al., 1993).

У мышей с отсутствием гена 5-а-редуктазы типа 1 наблюдается недоразвитие шейки матки и нарушения родового процесса (Wilson et al., 1993).

Чтобы тестостерон мог оказывать воздействие на предстательную железу и сальные железы, необходимо восстановление его 5-а до дигидротестостерона. Дигидротсстостерон играет роль в патофизиологии доброкачественной гиперплазии простаты и андрогенной алопеции (Wilson et al., 1993).

Изофермент типа 2 является преобладающей в простате формой и принимает участие в патофизиологии доброкачественной гипертрофии простаты, гирсутизма и, возможно, облысения у мужчин.

Во время эмбрионального развития тестостерон контролирует дифференцировку Вольфовых протоков в эпидидимис, выносящие канальцы и семенные пузырьки.

Для формирования структур из урогенитального синуса и полового бугорка, таких, как мошонка, пенис и губчатая часть мужского мочеиспускательного канала, также требуется дигидротестостерон.

Несмотря на то что и тестостерон, и дигидротестостерон оказывают анаболические эффекты на мышечную ткань, активность 5-а-редуктазы в скелетной мышце очень низкая или отсутствует и неизвестно, является ли восстановление тестостерона до дигидротестостерона обязательным условием для опосредования эффектов андрогенов на мышцы. Точно так непонятным остается вопрос, какой именноа андроген — тестостерон или дигидротестостерон влияет на половую функцию мужчин.

Обширная информация о роли дегидротестостерона была получена в результате исследований больных с аутосомным рецессивным дефицитом 5-а-редуктазы стероидов. У детей мужского пола с 46.

XY заболеванием при рождении присутствуют нормальные внутренние мужские половые органы, включая I семенники, при этом у них наблюдаются отклонения в формировании наружных половых органов, или наличие женских половых органов (Cai et al., 1993; Mcndonca ct al., 1996).

В период полового созревания у таких больных наблюдается частичная вирилизация и нормальное развитие мышечной системы (Cai et al., 1993). У многих, но не у всех, лиц с 46,XY нарушением формируется мужская гендерная идентификация, даже если они воспитывались как девочки.

Особенности их развития свидетельствуют о том, что тестостерон сам но себе способен стимулировать психосексуальное поведение, либидо, развитие в эмбриональном состоянии Вольфовых протоков, формирование мускулатуры, огрубение голоса, сперматогенез, а также оволосение в подмышечных впадинах и на лобке.

Вместе с тем дигидротестостерон необходим для формирования и роста предстательной железы, формирования наружных половых органов, мужского типа оволосения лица и тела либо развития мужского типа облысения. Все лица с дефицитом 5-а-редуктазы, изученные к настоящему времени, характеризовались наличием мутации в гене 5-а-редуктазы стероидов типа 2 — формы фермента, преобладающей в тканях предстательной железы (Cai ct al., 1993; Mcndonca ct al., 1996).

Механизм действия андрогенов. Большая часть эффектов тестостерона и дигидротестостерона опосредованы связыванием этих стероидов с внутриклеточным рецептором андрогенов, который действует как лигандзависимый транскрипционный фактор (Zhou ct al.

, 1994; Lee D.K., Chang, 2003). Сродство связывания с рецептором андрогенов у тестостерона в два раза меньше по сравнению с дигидротестостероном, несмотря на то, что максимальная связывающая способность рецептора для обоих этих андрогенов одинакова.

Комплекс рецептора с дигидротестостероном характеризуется более высокой термостабильностыо и меньшей скоростью диссоциации.

Это может обеспечивать более высокие возможности дигидротестосторона в осуществлении эффектов андрогена в некоторых андрогенчувствнтельных тканях, таких, как предстательная железа.

Рецептор андрогенов характеризуется гомологией с другими ядерными рецепторами, включая рецепторы глюкокортикоидов, прогестерона и минералкортикоидов (Zhouct al., 1994; Lee D.K., Chang, 2003).

Преобладающая форма рецептора андрогенов содержит в своем составе 919 аминокислотных остатков, имеет молекулярную массу 110—114 «Да и состоит из трех консервативных функциональных доменов: стероидсвязывающего домена, ДНК-связывающero домена и домена, активирующего транскрипцию. Наиболее консервативным из них является центральный цистеинбогатый ДН К-связьшающий домен.

Единственная копия гена рецептора занимает участок протяженностью 90 тпн в хромосомном локусе Xq 11 —12. В отсутствие своего лиганда белок рецептора андрогенов распределяется в ядре и цитоплазме.

Связывание андрогена с рецептором заставляет его перемещаться в ядро — за перемещение в ядро и функцию трансактивации отвечает аминокислотная последовательность, расположенная между 617 — 633 аминокислотными остатками рецептора. Существуют разрозненные свидетельства того, что некоторые эффекты андрогенов могут быть опосредованы через мембранные рецепторы иными путями, не затрагивая геном.

Связывание рецептора с андрогеном приводит к конформационным изменениям этого белка. Существуют также данные, свидетельствующие о том, что связывание антиандрогенов с рецептором может вызвать другой тип конформационных изменений (Zhou et al., 1994; Lee D.K., Chang, 2003).

Рецептор андрогенов может использовать два трансактивационных домена, AF, и AF, соответственно. Трансактивационный компонент AF, (включая и так называемые регионы 1 и 5) расположен в аминоконцевой части рецептора, тогда как AF2 находится в его карбоксиконцевом, гормонзависимом компоненте.

В интактном рецепторе и AF,, и AF, являются гормонзависимыми и подвержены влиянию коактиваторов ядерного рецептора. В то же время в укороченном рецепторе андрогенов, утратившем гормонсвязывающий домен, AF, становится конститутивно активным.

Связывание гормона с рецептором приводит к образованию комплекса с тканеспецифическими коактиваторами и ко-рспрсссорами, определяющими специфичность действия гормона.

Мутации в гене рецептора андрогенов связаны с обширным спектром фенотипических нарушений (Brinkman, 2001).

Лица с полным отсутствием чувствительности к андрогенам, которое наблюдается при мужском псевдогермафродитизме, характеризуются наличием наружных женских половых органов, слепого влагалищного кармана и хорошо развитых грудных желез.

У больных с другими мутациями рецептора андрогенов может быть мужской фенотип и менее выраженные нарушения, такие, как гипоспадня, гинекомастия н бесплодие (McPhaul et al., 1993).

Длина повторов CAG и GCC в экзоне 1 гена рецептора андрогенов взаимосвязана с транскрипционной активностью белка рецептора.

Отклонения в длине поли глутаминового тракта в экзоне 1 рецептора андрогенов связана со спинальной и бульбарной мышечной атрофией, известной также под названием болезни Кеннеди.

Хотя в некоторых исследованиях сообщалось о взаимосвязи полиморфизма длины поли глутаминовых и полиглициновых трактов с мужским бесплодием и риском рака простаты, подтвердить ее существование окончательно не удалось (Casclla et al., 2001).

⇐ Предыдущая43444546474849505152Следующая ⇒

Рекомендуемые страницы:

Источник: https://lektsia.com/9xa4a.html

Современный взгляд на физиологические эффекты тестостерона у мужчин

Ефремов Е.А., Шеховцев С.Ю., Бутов А.Ю., Хизриев Х.З., Кастрикин Ю.В., Толстов И.С.

Тестостерон – основной мужской половой гормон, относящийся к андрогенам. Синтезируется из холестерина клетками Лейдига в тестикулах у мужчин, и в небольшом количестве — в яичниках у женщин, а также секретируется корой надпочечников и у мужчин, и у женщин [ 1].

  • За сутки у здорового мужчины вырабатывается от 4 до 8 мг тестостерона, примерно 95% из них синтезируются яичками и 5% — корой надпочечников, причем наибольшее количество вырабатывается в утренние часы, а наименьшее — в вечерние [2].
  • Всего 2% циркулирующего в крови тестостерона является активным и находится в свободной форме, 50-60% связано с тестостерон-связывающим глобулином и находится в неактивной форме, и около 40% находится в комплексе с альбумином.
  • Синтез и секреция тестостерона регулируются лютеинизирующим и фолликулостимулирующим гормонами гипофиза, и находится под контролем гипоталамо-гипофизарно-гонадной оси.

Свободный тестостерон попадает в клетки через плазматическую мембрану путем пассивной или облегченной диффузии. Клетки-мишени удерживают тестостерон, что, по-видимому, обеспечивается связыванием гормона со специфическим внутриклеточным рецептором. В большинстве тканей удерживаемый гормон обнаруживается в клеточном ядре.

В цитоплазме многих клеток-мишеней имеется фермент 5а-редуктаза, под действием которого тестостерон превращается в дигидротестостерон (ДГТ), который в свою очередь является активным внутриклеточным метаболитом [1,3]. Тестостерон и дигидротестостерон осуществляют свои эффекты, связываясь с внутриклеточными рецепторами [4].

Тестостерон обладает широким спектром физиологических функции, оказывая влияние на различные органы и системы, включая головной мозг, периферические нервы, мышцы, жировую и костную ткань, сердечно-сосудистую систему, а также мужские половые органы и репродуктивную систему (созревание сперматозоидов), способствует возникновению либидо. Он регулирует метаболизм углеводов, липидов и белков, оказывая влияние на рост мышечной ткани, процесс адипогенеза, стимулирует эритропоэз [1,5].

Учитывая широкий спектр влияния, андрогены играют важную роль на всех стадиях развития человека. Уже в эмбриональном периоде тестостерон определяет дифференцировку половых органов. У эмбриона под действием андрогенов из Вольфова протока образуются придаток яичка (эпидидимис), семявыносящий проток и семенной пузырек. У плода мужского пола происходит маскулинизация мозга.

Поскольку андрогены в организме обладают мощным анаболическим действием и стимулируют клеточное деление, повышенный уровень андрогенов в препубертатный период приводит к скачкообразному увеличению линейных размеров тела, увеличению массы скелетных мышц, росту костей, но одновременно способствует и остановке роста, так как стимулируют сращение эпифизов длинных костей с их стволами [6].

Андрогены вызывают изменения в структуре кожи и волос [6]. Тестостерон стимулирует рост и секрецию сальных желез на лице, верхней части спины и груди. Он участвует в появлении вульгарных угрей, тогда как эстрогены, наоборот, уменьшают продукцию кожного сала. Влияние тестостерона и ДГТ на волосы зависит от чувствительности волосяных фолликулов к андрогенам [6,7].

Источник: https://www.uroweb.ru/article/sovremenniy-vzglyad-na-fiziologicheskie-effekti-testosterona-u-mugchin

Метаболизм и действие тестостерона и родственных андрогенных стероидов

Влияние тестостерона и родственных андрогенов на спортивные показатели у мужчин

Карл Е. Фридл — доктор философии, Исследовательский медицинский институт изучения факторов окружающей среды армии США

Несмотря на заметные количественные различия продуктов генов в тканях мужского и женского организмов, половые различия в составе их клеточных геномов сводятся к наличию у мужчин особой Y-xpoмосомы.

Основная функция этой хромосомы состоит в определении половых различий — в случае ее отсутствия у человека формируются яичники. Помимо того, за половой диморфизм отвечают секреторные продукты половых желез…

Учитывая повсеместный характер действия тестостерона, можно считать, что он является основным гормоном, ответственным за половой диморфизм соматических тканей. (Bardin, Caterall, 1981, p. 1285)

Несмотря на то что о половых различиях в размерах тела и силовых показателях верхней части тела известно уже многие столетия, основа этих различий и сегодня еще окончательно не выяснена. Такое неведение препятствует возможности прогнозирования последствий приема андрогенных гормонов здоровыми мужчинами с целью повышения их физической работоспособности.

Применение андрогенов может оказывать заметное влияние на размер и силу мышц у мужчин с пониженным уровнем андрогенов, мальчиков препубертатного возраста и здоровых женщин (Stanhope et al., 1988; Bhasin et al., 1997; Elbers et al., 1999). Однако из этого совершенно не следует, что избыток андрогенов в организме нормального мужчины будет стимулировать те же эффекты в том же объеме.

Читайте также:  Половое развитие мальчиков — варианты нормы и отклонения

Специфических заболеваний, связанных с избыточным уровнем андрогенов у мужчин, не существует, и это может свидетельствовать о том, что повышение уровня андрогенов действительно может вызывать усиление тех же самых биологических эффектов (но может ли мужчина стать мужчиной еще больше?) (Bardin et al., 1990).

Вполне обоснованно было бы ожидать, что ограничивающие механизмы просто не допустят бесконечного или кумулятивного воздействия (имеются в виду изменения в плотности рецепторов и их связывающей способности, цепи отрицательной обратной связи и нелинейное взаимодействие с другими гормонами) (Glass, Vigersky,1980).

В этом случае наблюдаемые последствия воздействия сверхфизиологических доз андрогенов могут оказаться противоположными тем, которые характерны для этих гормонов в норме, и иметь проявления, весьма отличные от ассоциированных с мужскими признаками (а именно, увеличение риска инсульта, гинекомастия, осморегуляторные изменения).

В практических целях сверхфизиологические дозы могут быть определены как такие, после приема которых уровень тестостерона в крови превышает диапазон нормальных физиологических значений, либо препараты других андрогенов, биологический эквивалент которых приблизительно превышает нормальный уровень тестостерона (даже в случае заметного понижения уровня определяемого тестостерона); в некоторых аспектах любое применение экзогенных андрогенов следует считать сверхфизиологическим, поскольку оно не позволяет в точности имитировать суточные колебания уровня гормонов и другие особенности нормальной физиологической секреции. В отсутствие точной информации несистематические эксперименты спортсменов на себе привели к распространению в спортивных клубах легенд о последствиях использования андрогенов, а у тех, кто не пользуется такими препаратами, сформировали убеждение в непорядочности их использования для повышения спортивных показателей. Углубление наших знаний о физиологии андрогенных стероидов позволит развить научные основы создания тренировочных программ для спортсменов, а также поможет определить пределы возможного изменения показателей физической работоспособности человека. В этой главе рассмотрены существующие па сегодняшний момент данные в отношении тестостерона и родственных андрогенных стероидов на спортивные показатели и предпринята попытка углубления изложенных концепций (Wright, 1980; Haupt, Rovere, 1984; Wilson, 1988; Yesalis, 2000).

Метаболизм и действие тестостерона и родственных андрогенных стероидов

Общая физиология образования и секреции тестостерона изучены довольно неплохо, тогда как о разнообразном влиянии тестостерона на клетки в различных частях организма, а также взаимодействии с другими анаболическими гормонами все еще известно мало (Bardin, Catterall, 1981).

Тестостерон — стероидный гормон, который образуется из холестерина через серию последовательных ферментативных реакций, осуществляемых в клетках Лейдига семенников у мужчин, а также в клетках коры надпочечников у мужчин и женщин. Основным регулятором секреции в семенниках является лютеинизирующий гормон (ЛГ) белковый гормон, вырабатываемый гипофизом.

Секреция ЛГ в свою очередь регулируется гонадолиберииом — продуктом гипоталамических нейронов. Секреция ЛГ и гонадолиберина находится под частичным контролем цепи негативной обратной связи, чувствительной к уровню тестостерона в крови. В случае применения тестостерона или родственных андрогенных стероидов происходит подавление системы выработки тестостерона в семенниках.

В случае, когда прием тестостерона приводит к длительному сохранению повышенного уровня его в крови, наблюдается существенное снижение выработки тестостерона и спермы в семенниках, уменьшение объема яичек, поскольку в семявыносящих канальцах происходит уменьшение количества созревающих половых клеток (легко обратимое явление).

Такое заметное снижение объема яичек (Kiraly, 1988; Friedl et al., 1991) является одним из действия андрогенов, которые затрудняют проведение “слепых” экспериментов, направленных на изучение действия андрогенных стероидов у спортсменов.

Влияние тестостерона на ткани организма намного сложнее для понимания, чем выработка и секреция гормона. Тестостерон оказывает непосредственное влияние на большинство тканей, действуя через специфический рецептор андрогенов. Кроме того, в некоторых тканях, таких, как предстательная железа и волосяные фолликулы, тестостерон превращается в 5а-дигидротестостерон.

Дигидротестостерон гораздо эффективнее влияет на рецепторы андрогенов, но также и гораздо быстрее превращается в 5а-андростандиол.

В клетках жировой ткани, для которых характерна более высокая концентрация фермента ароматазы, часть тестостерона превращается в эстроген, а эстроген играет важную роль в опосредовании в некоторых тканях таких существенных воздействий тестостерона, как внутрибрюшной метаболизм жиров, регуляция ключевых белков печени, минеральный метаболизм в костной ткани, а также ряд воздействий в головном мозге (регуляция секреции гонадотропина). В мышечных клетках тестостерон, по-видимому, действует непосредственно на рецепторы андрогенов, плотность которых здесь намного ниже по сравнению с другими, более чувствительными к андрогенам тканями, такими, как предстательная железа, и затем выделяется в виде водорастворимого коньюгата За-андростендиол-глюкуроиида; в мышцах нет фермента 5а-редуктазы, который превращает тестостерон в дигидротестостерон (Michel, Baulieu, 1980; Hughes, Krieg, 1988). Андрогены, включая тестостерон и дигидротестостерон, связываются в кровеносной системе с разнообразными транспортными белками, наиболее специфично с глобулином, связывающим половой гормон (SHBG), и неспецифично с альбумином. Благодаря этому в системе кровообращения формируется обширный резервный пул доступных стероидов, которые в связанном состоянии в определенной степени защищены от метаболизма и клиренса, действуют в состоянии кинетического равновесия с рецепторами и конкурирующими гормонами, концентрация которых может варьировать в различных тканях, при этом лишь в любой момент времени в свободном состоянии находится не более 1—2 % гормонов. Тестостерон активирует секрецию других мощных анаболических гормонов, таких, как инсулиноподобный фактор роста I (ИФР-I) и эритропоэтин, поэтому положительное влияние на спортивные показатели может быть связано с непрямым влиянием андрогенных стероидов. Локальные воздействия его, включая такие взаимодействия на тканевом уровне, могут иметь очень важное значение, которое мы начинаем понимать только сейчас, после появления современных методов исследования, в частности возникновения возможности экспериментов с использованием трансгенных животных. Тестостерон может также связываться с другими рецепторами, например, рецепторами глюкокортикоидов, и в таком случае осуществлять конкурентное ингибирование определенных катаболических стрессовых реакций, которые индуцирует кортизол. Таким образом, анаболическое действие тестостерона в действительности может быть отчасти обусловлено его конкурентным связыванием с рецепторами глюкокортикоидов и модификацией катаболического ответа (Hickson et al., 1984; Janne, 1990).

Фармакологические препараты, которые разрабатывались с целью расширения или модификации эффектов тестостерона, основаны на некоторых из этих известных действий андрогенов (Liddle, Burke, 1960; Kruskcmper, 1968; Kochakian, 1988), поэтому стероиды, которые не могут быть превращены в эстрогены или дигидротестостерон, будут обладать иными свойствами по сравнению с тестостероном, с ослабленным воздействием на костную ткань или предстательную железу соответственно (Sundaram et al., 1995). Некоторые спортсмены, использующие стероидные препараты, дополняют их ингибиторами ароматазы, чтобы блокировать превращение стероидов н эстрогены, либо используют блокаторы рецепторов эстрогена, чтобы предотвратить эстрогенное действие тестостерона, в частности гинекомастию и другие побочные эффекты (FriedI, Yesalis, 1989). Большинство андрогенных анаболических стероидов разрабатывались с целью ослабления “андрогенных” воздействий на репродуктивные ткани, например, предстательную железу, в пользу усиления “анаболических’’ воздействий на мышечную и костную ткань, поэтому здесь основное внимание уделялось стероидным структурам, которые нельзя было легко превратить в дигидротестостерон (Hershberger et al., 1953). Тестостерон в случае орального применения или введения в организм путем инъекций сразу попадает в систему кровообращения и быстро удаляется печенью, превращаясь там в продукты, которые могут быть легко выведены с мочой или калом. Модификации с алкилированием но 17 положению защищают тестостерон от такого быстрого выведения, что делает метилтестостерон активным андрогеном, пригодным к оральному употреблению, при этом метаболиты, образующиеся из него в различных тканях, будут представлять собой 17-алкилироваппые соединения со специфическими свойствами и биологической активностью. Одной из особенностей, присущих оральным препаратам активных андрогенов, алкилированных по 17 положению, является их отрицательное воздействие на печень.Метандиенон (Дианабол) является наиболее важным оральным препаратом активных андрогенов, алкилированных по 17 положению, в исследованиях спортивной результативности (Friedl, 2000). Это был оральный препарат, который широко использовался спортсменами в 1960— 1970-х годах и затем был изъят с рынка основными производителями гормональных препаратов (Yesalis et al., 1988). Модификация тестостерона эфирной боковой цепью также защищает его от быстрого выведения из организма, однако благодаря тому, что эта цепь может подвергаться гидролизу, данный препарат предоставляет возможность постепенного поступления тестостерона в систему кровообращения из отдаленного места внутримышечной инъекции и его воздействие отличается по характеру от эффектов 17-алкилированных производных. Продолжительность действия таких этерифицированных андрогенов приблизительно пропорциональна длине боковой цепи. Относительно короткая боковая цепь ундеканоата тестостерона обеспечивает этому препарату относительно непродолжительное действие (обычно применяется орально) (Shurmeyer et al., 1983), тогда как более высокий уровень тестостерона можно поддерживать с помощью еженедельных инъекций энантата или ципионата тестостерона, а очень длинная боковая цепь буциклата тестостерона обеспечивает поддержание уровня тестостерона в крови па протяжении нескольких месяцев (Behre, Nieschlag, 1992). Вещество, которое отличается от тестостерона только отсутствием одного метального остатка в 19 положении (19-нортестостерон илинандролон), было создано с целью снижения побочных эффектов андрогенов на предстательную железу, благодаря его химическим свойствам, которые не позволяют осуществить его превращение путем ароматизации в эстрогены, а также обеспечивают его метаболическое превращение в продукты с более слабым действием по сравнению с дигидротестостероном (а именно, в 19-иордигидротестостерон) (Hershberger et al., 1953; Sundaram et al., 1995). Эфиры нандролона (такие, как нандролон деканоат или “Дека-Дураболин”) и эфиры тестостерона сегодня являются наиболее широко применяемыми препаратами, и именно эти соединения используют в большинстве современных исследований, посвященных изучению влияния экзогенных андрогенных стероидов на спортивные показатели. Широкий спектр андрогенных стероидов оказывает влияние на мышечную ткань, требуя при этом более высокой избирательности воздействия на некоторые другие ткани; например, для защиты костной ткани от эффектов глюкокортикоидов необходимы андрогены, поддающиеся ароматизации, в то время как препараты на основе нандролона эффективно предохраняют мышцы, но не костную ткань (Crawford et al., 2003). Любое применение экзогенных стероидов является нефизиологичным даже в дозах, которые восстанавливают средний уровень в крови до “нормального”, поскольку в естественном состоянии содержание тестостерона в крови в течение суток существенно изменяется.

Пищевые добавки, которые продаются в США на законном основании как “заместители стероидов», включают широкий спектр продуктов (таких, как стеролы, сапогенины, метаболиты андрогенов, кору йохимбе, препараты бора).

При этом не существует каких-либо убедительных научных данных, обосновывающих применение хотя бы одного из этих препаратов для повышения физической работоспособности здоровых мужчин.

Некоторые из этих продуктов содержат запрещенные вещества, которые дают позитивный результат в тестах на фармпрепараты, другие просто являются фальшивкой и иногда даже могут нанести вред (Friedl et al., 1992b).

Препаратов, которые бы отпускались без рецепта и приближались по своему действию к тестостерону или существенно стимулировали его выработку и секрецию в организме, не существует (King et al., 1999). В случае появления такого эффективного препарата он добавлен в список андрогенных стероидов и других веществ, запрещенных спортивными федерациями.

Не так давно при проведении анализов в моче профессиональных спортсменов были обнаружены стероиды нового типа (Catlin et al., 2002).

Тетрагидрогестринон представляет собой вещество, производное от гестринона, — стероида, который используется для лечения эндометриоза у женщин и который был одним из последних выявлен при тестировании применения запрещенных препаратов в самых различных видах спорта, включая бег, футбол и бокс (Knight, 2003).

Новизна данного препарата заключается не в каких-то его новых чудесных свойствах, а, скорее, в том, что он ранее не применялся в спорте и поэтому при проведении стандартной проверки специального анализа для его детекции не проводили.

Другие синтетические стероиды применялись с целью коррекции аномального профиля метаболитов андрогенов, который свидетельствует об использовании экзогенных стероидов (Aguilera et al., 2002). Использование новых препаратов, которые не прошли оценку их безопасности или эта оценка была недостаточной, должно вызывать серьезное беспокойство у нормальных здоровых спортсменов.

Термин “анаболические стероиды” используется для обозначения синтетических андрогенных стероидов, отличных от производных тестостерона, однако оба эти названия используются поочередно, поскольку деление свойства стероидных гормонов на анаболические и андрогенные достаточно умозрительно и их никогда не удавалось четко разделить (Kochakian, 1988).

Существует ли у спортсменов-мужчин гипогонадизм, эквивалентный спортивной аменорее?

Источник: https://megaobuchalka.ru/5/184.html

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector